Lyofilizovaný prášok Tirzepatidje farmaceutická formulácia pripravená pomocou technológie sušenia vymrazovaním-, pričom aktívnou zložkou je tirzepatid. Lyofilizačná technológia odstraňuje vlhkosť pomocou nízkoteplotnej sublimácie, čím sa liečivá premieňajú na sypké a porézne pevné prášky. Tento proces môže výrazne zlepšiť stabilitu liečiv, predĺžiť trvanlivosť a znížiť riziká degradácie počas prepravy a skladovania. Základná charakteristika Tirzepatidu ako inovatívneho liečiva spočíva v mechanizme účinku s dvojitým agonistom. Zameriava sa na receptory inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (GIP) aj receptory peptidu-1 (GLP-1) podobné glukagónu, čím dosahuje dvojité ciele kontroly glukózy v krvi a riadenia hmotnosti simuláciou fyziologických účinkov týchto dvoch črevných hormónov. GIP aj GLP-1 sú vylučované črevom. Prvý z nich hlavne podporuje sekréciu inzulínu a inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny, zatiaľ čo druhý reguluje hladinu cukru v krvi tým, že oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka, potláča chuť do jedla a podporuje sekréciu inzulínu. Tirzepatid integruje dva účinky podporujúce inzulín do jednej molekuly, čím tvorí novú kategóriu liekov na liečbu cukrovky 2. typu.
Poskytujeme nielen čistý prášok a kapsuly, ale aj iné liekové formy. V prípade potreby kontaktujte náš obchodný tím.
Naše produkty









Tirzepatid COA


Lyofilizovaný prášok Tirzepatidje základná surovinová forma duálneho agonistu GIP/GLP -1 receptora. Proces lyofilizácie ho udržuje stabilný pri skladovaní a preprave. Jeho hlavné využitie je zamerané na liečbu cukrovky 2. typu, obezity a súvisiacich metabolických ochorení, klinický a základný medicínsky výskum, ako aj vývoj a výrobu liekových prípravkov. Ukazuje tiež potenciálnu aplikačnú hodnotu v kardiovaskulárnych, neurometabolických a iných oblastiach.
Základné základné charakteristiky a hodnota lyofilizovaných{0}}dávkových foriem
Esencia hmoty a mechanizmus pôsobenia

Tirzepatid je umelo syntetizovaná peptidová zlúčenina, ktorá pôsobí ako duálny agonista GIP (glukózo dependentný inzulínotropný polypeptid) a GLP-1 (glukagónu podobný peptid-1) receptorov s duálnym synergickým mechanizmom účinku
Aktivácia receptora GLP-1: podporuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy, inhibuje uvoľňovanie glukagónu, oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka, aby sa znížili postprandiálne výkyvy glukózy v krvi, a pôsobí na centrálny nervový systém na potlačenie chuti do jedla a zníženie príjmu kalórií.
Aktivácia GIP receptora: zvyšuje citlivosť na inzulín, zlepšuje funkciu beta buniek a synergizuje s GLP-1 receptormi pre ďalšie zlepšenie kontroly glukózy v krvi. Má tiež pomocnú úlohu pri regulácii hmotnosti, podporuje premenu bieleho tuku na hnedý a zvyšuje efektivitu výdaja energie.
Jedinečné výhody lyofilizovaného-prášku
Lyofilizácia je proces odstraňovania vody z tekutého tirzepatidu sublimáciou vo vákuovom prostredí po zmrazení. Hlavná hodnota tejto formulácie sa odráža v nasledujúcich aspektoch:
| Funkcia | Špecifické výhody | Hodnota scenára aplikácie |
| Zlepšenie stability | Môže byť skladovaný po dlhú dobu (zvyčajne 2-3 roky) pri 2-8 stupňoch, aby sa zabránilo zníženiu aktivity peptidov spôsobené hydrolýzou a oxidáciou | Uľahčenie-výroby, prepravy a klinického skladovania farmaceutických surovín vo veľkom meradle |
| Údržba čistoty | Proces lyofilizácie-odstraňuje vlhkosť a niektoré nečistoty a čistota hotového produktu môže dosiahnuť viac ako 99 % | Zabezpečte konzistentnosť účinnosti lieku vo formulácii a znížte riziko nežiaducich reakcií |
| Pohodlie pri rekonštitúcii | Môže sa rýchlo rozpustiť vodou na injekciu alebo antibakteriálnou vodou za vzniku číreho roztoku na subkutánnu injekciu | Prispôsobenie sa potrebám rýchleho klinického podávania liekov a uľahčenie flexibilnej konfigurácie dávkovania vo vedeckom výskume |
| Presné a kontrolovateľné dávkovanie | Zabalené v pevných špecifikáciách (ako je 10 mg, 30 mg, 50 mg/fľaša), dávkovanie môže byť po rekonštitúcii presne upravené | Spĺňať individuálne potreby liečby rôznych pacientov (ako je cukrovka a obezita) |
Hlavné klinické terapeutické účely
Lyofilizovaný prášok Tirzepatidje základnou surovinou na prípravu liekov na cukrovku ako je Mounjaro, ktorá má nenahraditeľnú hodnotu pri liečbe cukrovky 2. typu. Môže sa použiť na komplexnú kontrolu hladiny glukózy v krvi a môže znížiť glykozylovaný hemoglobín (HbA1c). Klinické údaje ukazujú, že v kombinácii s bazálnym inzulínom alebo metformínom môže Tirzepatid znížiť HbA1c pacientov o 1,5 % – 2,0 %, čo je lepšie ako u niektorých samostatných cieľových agonistov receptora GLP-1. Jeho duálny aktivačný mechanizmus môže súčasne kontrolovať glykémiu nalačno a postprandiálnu glykémiu, znižovať kolísanie glykémie a znižovať riziko komplikácií diabetu. Môže tiež znížiť riziko hypoglykémie. Je závislý od glukózy. Môže podporiť sekréciu inzulínu iba vtedy, keď sa hladina cukru v krvi zvýši, čím sa zabráni bežným hypoglykemickým nežiaducim reakciám pri tradičnej inzulínovej liečbe. Je vhodný najmä pre starších ľudí alebo pacientov s cukrovkou 2. typu s poruchou funkcie pečene a obličiek.


Používa sa tiež na ochranu a opravu funkcie beta buniek. Dlhodobé užívanie môže zlepšiť sekrečnú funkciu beta buniek pankreasu a oddialiť rýchlosť poklesu beta buniek. Výskum ukázal, že tirzepatid môže aktivovať GIP receptory, podporovať - bunkovú proliferáciu, znižovať apoptózu, poskytovať ďalšie terapeutické výhody pre pacientov s dlhším trvaním ochorenia a poškodenou - bunkovou funkciou a oddialiť progresiu ochorenia. Okrem glukózy v krvi môže u pacientov znížiť aj hladiny lipoproteínového cholesterolu s nízkou -hustotou (LDL - C) a triglyceridov, zlepšiť profil lipidov v krvi, znížiť inzulínovú rezistenciu a má synergický účinok na symptómy metabolického syndrómu často spojeného s cukrovkou 2. typu. Po rekonštitúcii lyofilizovaného- prášku sa môže pripraviť na subkutánne injekcie raz týždenne. V porovnaní s dennými hypoglykemickými liekmi výrazne zlepšuje komplianciu pacientov s liekmi, obzvlášť vhodný pre pracovne vyťažených a starších ľudí, ktorí sú náchylní na vynechanie liekov. Bežne používaná počiatočná dávka v klinickej praxi je 2,5 mg/týždeň, postupne titrovaná na 5 mg, 10 mg alebo 15 mg/týždeň podľa kontroly hladiny glukózy v krvi.
Zepbound, ktorý ako surovinu používa lyofilizovaný-prášok Tirzepatid, je liek schválený FDA na liečbu obezity. Ide o cielené zníženie hmotnosti pri ťažkej obezite a je použiteľné pre dospelých pacientov s BMI vyšším alebo rovným 30 kg/m² alebo BMI vyšším alebo rovným 27 kg/m² a komplikáciami súvisiacimi s obezitou, ako je hypertenzia, hyperlipidémia a diabetes 2. typu. Klinické štúdie ukázali, že liečba vysokými{6}}dávkami (15 mg/týždeň) tirzepatidom počas 72 týždňov viedla k priemernému úbytku hmotnosti 15 % – 20 % u pacientov, čo je výrazne lepšie ako tradičné lieky na chudnutie a jednocieľové agonisty receptora GLP-1. Dvojitá regulácia chuti do jedla a metabolizmu znižuje príjem kalórií prostredníctvom centrálneho potlačenia chuti do jedla, pričom odďaľuje vyprázdňovanie žalúdka a predlžuje pocit sýtosti. Môže tiež regulovať metabolizmus tukov, podporovať odbúravanie tukov a znižovať syntézu tukov, čím sa dosahuje zdravý efekt chudnutia „zníženie tuku bez straty svalovej hmoty“ a zlepšenie stavby tela.


Pomocným zlepšením komplikácií súvisiacich s obezitou je obštrukčné spánkové apnoe (OSA) spojené s obezitou, ktoré možno znížiť stratou hmotnosti na zmiernenie kompresie dýchacích ciest a zlepšenie frekvencie apnoe; Pri bolestiach kĺbov súvisiacich s obezitou môže úbytok hmotnosti znížiť zaťaženie kĺbov a zmierniť symptómy bolesti; Zároveň dokáže znížiť aj rizikové faktory kardiovaskulárnych ochorení u obéznych pacientov. Jeho dlhodobé-udržiavanie hmotnosti je prípravok pripravený z lyofilizovaného-prášku, ktorý možno použiť ako udržiavací liek na-dlhodobú reguláciu hmotnosti. Keď pacient dosiahne cieľovú hmotnosť, podáva sa udržiavacia liečba s nízkou dávkou-, aby sa zabránilo opätovnému nárastu hmotnosti a poskytlo sa riešenie pre chronickú liečbu obezity.
Predklinické štúdie a predbežné klinické skúšky ukázali, že Tirzepatid môže zmierniť nealkoholické stukovatenie pečene (NASH) zlepšením inzulínovej rezistencie, znížením ukladania tuku v pečeni a inhibíciou zápalu pečene. Lyofilizovaný prášok poskytuje stabilnú surovinovú podporu pre klinický výskum tohto typu rozšírenej indikácie a očakáva sa, že sa stane novou voľbou pri liečbe NASH. Syndróm polycystických ovárií je často sprevádzaný príznakmi ako inzulínová rezistencia, obezita a hyperandrogenizmus. Tirzepatid môže zlepšiť inzulínovú rezistenciu, regulovať hladiny hormónov, znížiť hmotnosť, pomôcť zlepšiť menštruačný cyklus a funkciu ovulácie pacientok. Stabilné vlastnosti lyofilizovaného-prášku uľahčujú vykonávanie relevantných klinických skúšok a skúmanie prispôsobených spôsobov liečby. Obštrukčné spánkové apnoe (OSA) je vážnou komplikáciou súvisiacou s obezitou a jej hlavnou príčinou je hromadenie tuku na krku vedúce k stenóze dýchacích ciest. Tirzepatid znižuje tuk na krku, rozširuje dýchacie cesty a znižuje index apnoe hypopnoe (AHI) prostredníctvom chudnutia. Prípravok pripravený z lyofilizovaného prášku- sa môže použiť ako adjuvantná liečba OSA, najmä u pacientov, ktorí neznášajú liečbu ventilátorom.

Aplikácie klinického a základného lekárskeho výskumu
Lyofilizovaný prášok Tirzepatidje kľúčovým nástrojom v oblasti výskumu metabolických chorôb vďaka svojej vysokej čistote a dobrej stabilite. Jeho výskumné aplikácie pokrývajú viacero dimenzií:
Výskum metabolických mechanizmov
Prieskum signálnych dráh receptorov
Používa sa na štúdium následných signálnych dráh po synergickej aktivácii receptorov GIP a GLP-1, ako sú regulačné mechanizmy PI3K/Akt, MAPK a ďalšie dráhy metabolizmu glukózy a tukov v krvi, čo poskytuje teoretický základ pre vývoj viaccieľových metabolických liekov.
Výskum regulácie metabolizmu tukov
Prostredníctvom zvieracích modelov (ako sú obézne myši a diabetické potkany) pozorujte účinky Tirzepatidu na hnednutie bieleho tuku, diferenciáciu adipocytov a lipolýzu a identifikujte jeho úlohy v energetickom metabolizme.
Výskum ochranného mechanizmu funkcie pankreatických ostrovčekov
In vitro kultivácia buniek pankreatických ostrovčekov alebo in vivo experimenty na zvieratách skúmajú účinky tirzepatidu na proliferáciu buniek -, apoptózu a funkciu sekrécie inzulínu a skúmajú jeho molekulárny mechanizmus oddialenia poklesu funkcie pankreatických ostrovčekov.
Výskum porovnávania a optimalizácie liekov
Štúdia o rozdieloch v terapeutickej účinnosti podobných liekov
Používa sa na porovnanie s jednoduchými alebo trojitými cieľovými agonistami, ako sú Semaglutid a Retatrutid, na vyhodnotenie rozdielov v kontrole glukózy v krvi, účinku na zníženie hmotnosti, bezpečnosti atď. a na poskytovanie údajov na podporu výberu klinického lieku.
Optimalizácia dávkovej formy a spôsobu podávania
Na základe lyofilizovaného-prášku preskúmajte vývoj nových dávkových foriem, ako sú mikroguľôčkové formulácie a perorálne formulácie, študujte farmakokinetické parametre (ako je polčas{1}}premeny a biologická dostupnosť) pri rôznych metódach podávania a poskytnite technické pokyny na zlepšenie spolupráce pacienta.
Preskúmanie schémy kombinovanej liečby
Študujte synergický účinok Tirzepatidu v kombinácii s metformínom, inhibítorom SGLT-2, inzulínom a inými liekmi, optimalizujte kombinovanú schému liečby diabetu 2. typu a obezity a znížte dávku a riziko nežiaducich reakcií jedného lieku.
Predklinické skúmanie rozširujúcich sa indikácií
Kardiovaskulárne ochorenie
Ak chcete študovať zlepšenie hypertenzie a aterosklerózy, pozorujte účinok Tirzepatidu na funkciu cievneho endotelu a hladinu zápalového faktora na zvieracích modeloch a vyhodnoťte jeho potenciál v prevencii kardiovaskulárnych komplikácií.
Neurodegeneratívne ochorenia
Predklinické štúdie ukázali, že Tirzepatid môže zlepšiť neurodegeneráciu vyvolanú vysokou glukózou, prekonať neuronálnu inzulínovú rezistenciu a očakáva sa, že sa bude používať pri výskume neurologických ochorení súvisiacich s metabolizmom, ako je Alzheimerova choroba a Parkinsonova choroba.
Ochorenie obličiek
Preskúmajte jeho ochranný účinok na diabetickú nefropatiu, študujte jeho vplyv na rýchlosť glomerulárnej filtrácie a hladinu bielkovín v moči a poskytnite nový smer výskumu na liečbu diabetickej nefropatie.
Populárne Tagy: tirzepatid lyofilizovaný prášok, Čína tirzepatid lyofilizovaný prášok výrobcovia, dodávatelia, Injekcia AOD 9604, Sprej AOD 9604, Tablety AOD 9604, Kapsuly Bioglutide NA 931, Injekcia retatrutidu 10 mg, Lyofilizovaný prášok tirzepatidu

