Leuprorelín 3,75 mgje formulovaný ako dlhodobo pôsobiaca mikrosféra s predĺženým uvoľňovaním. Jeho hlavná výhoda spočíva v presnej regulácii endokrinnej osi, ktorá poskytuje pohodlný a účinný terapeutický režim pre hormonálne závislé ochorenia. Produkt bol schválený FDA v roku 1985 a má široké a zrelé využitie v klinickej praxi. Produkt sa vyznačuje jedinečným mechanizmom účinku: kontinuálnou stimuláciou znecitlivuje hypofýzové GnRH receptory, inhibuje uvoľňovanie gonadotropínov a následne znižuje hladiny estradiolu alebo testosterónu, čím sa dosahuje liečebný kastračný efekt. Účinok je reverzibilný a po vysadení lieku je možné postupne obnoviť funkciu hypofýzo-gonadálneho systému. Táto lieková forma sa podáva intramuskulárnou injekciou raz mesačne. Produkt umožňuje stabilné uvoľňovanie liečiva, zabraňuje kolísaniu koncentrácie liečiva v plazme a zlepšuje terapeutickú stabilitu a komplianciu pacienta.
Formulár pre naše produkty





Leuprorelín COA
![]() |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Leuprorelin | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 53714-56-0 | |
| Množstvo | 65g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202512090051 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.93% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.51% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.24% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 613 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C59H84N16O12 | |
| Presná hmotnosť | 1208.65 | |
| Molekulová hmotnosť | 1209.42 | |
| m/z | 1208.65(100.0%), 1209.65(63.8%), 1210.65(20.0%), 1209.64(5.9%), 1211.66(4.1%), 1210.65(3.8%), 1210.65(2.5%), 1211.65(1.6%), 1211.65(1.2%) | |
| Elementárna analýza | C,58.59; H,7.00; N,18.53; O,15.87 | |

Klinické aplikácie pri maternicových myómoch
Na základe svojich farmakologických vlastností a klinickej praxe,Leuprorelín 3,75 mgsa používa hlavne na predoperačnú predliečbu, symptomatickú úľavu a konzervatívnu liečbu v špeciálnych populáciách pacientok s maternicovými myómami.
Predoperačná predliečba
Predoperačná predliečba je najdôležitejšou aplikáciou produktu pri myómoch maternice, najmä u pacientok s veľkými myómami, závažnými symptómami, anémiou alebo vysokou chirurgickou zložitosťou. Jeho hlavným účelom je znížiť objem myómu, zlepšiť celkový stav pacientky, znížiť chirurgické riziká a zlepšiť výsledky chirurgického zákroku.
U pacientok s priemerom myómu väčším alebo rovným 10 cm alebo výrazne zväčšenou maternicou (napr. zodpovedajúcemu väčšiemu alebo rovnému 12. gestačnému týždňu) môže 3-6 mesačná predoperačná liečba ním znížiť objem myómu v priemere o 48 % – 50 % a výrazne zmenšiť veľkosť maternice. Tým sa znižuje intraoperačné krvácanie, znižuje sa riziko poranenia, uľahčí sa minimálne chirurgické výkony priľahlých orgánov a močového mechúra (napr. chirurgické zákroky, ako je laparoskopia a hysteroskopia, čím sa znižuje chirurgická trauma a skracuje sa pooperačný čas zotavenia.
Multicentrická randomizovaná kontrolovaná štúdia ukázala, že v porovnaní s gestagénom lynestrenolom, 16 týždňová predoperačná liečba ním znížila priemerný priemer myómu o 26,5 %, čo bolo výrazne viac ako 7,3 % v skupine s lynestrenolom. Pokles hemoglobínu 48 hodín po operácii bol tiež menší, čo naznačuje lepšie zlepšenie predoperačnej anémie a menej krvácania.
U pacientok so stredne ťažkou-až{1}}závažnou anémiou (hemoglobín menší alebo rovný 8 g/dl) môže produkt inhibovať hyperpláziu endometria, znížiť menštruačný tok a podporiť obnovu hematopoetickej funkcie kostnej drene, postupným zvyšovaním hladín hemoglobínu napraviť anémiu, vyhýbať sa predoperačným rizikám spojeným s transfúziou krvi a znižovať riziko spojené s transfúziou krvi. po 3 mesiacoch liečby prípravkom sa výrazne zvýši hladina hemoglobínu a železa v sére a účinne sa zlepší anémia, čo zaisťuje bezpečný chirurgický zákrok.
Hodnotenie účinnosti leuprorelínu pri maternicových myómoch
Účinnosť produktu pri liečbe maternicových fibroidov sa hodnotí hlavne z troch hľadísk: zmeny objemu myómov, zlepšenie symptómov a obnovenie laboratórnych parametrov. Na základe údajov z klinického výskumu je jeho účinnosť jednoznačná a rýchla, ako je podrobne uvedené nižšie:
(1) Zmeny v objeme myómov
Klinické štúdie ukazujú, že po 3 mesiacoch liečby týmto prípravkom sa objem maternicových myómov zníži v priemere o 48 % – 50 %, čo je porovnateľné s objemom u iných agonistov GnRH (napr. triptorelín 3,75 mg) bez významného rozdielu.
Multicentrická randomizovaná kontrolovaná štúdia zahŕňajúca 125 pacientok s maternicovými fibroidmi ukázala, že po 3 mesiacoch liečby týmto produktom bola stredná miera redukcie najväčšieho objemu fibroidov 48 % a stredná miera redukcie objemu maternice bola 49 %, čo sa štatisticky nelíšilo od 50 % a 51 % v skupine liečenej triptorelínom, čo potvrdzuje spoľahlivú redukciu objemu myómov.
V prípade veľkých fibroidov (priemer väčší alebo rovný 10 cm) môže miera redukcie objemu presiahnuť 50 % po 6 mesiacoch liečby. Niektorí pacienti dosahujú objem fibroidov vhodný na minimálne invazívnu operáciu alebo sa dokonca vyhnú operácii.Leuprorelín 3,75 mgvykazuje dobré účinky na redukciu objemu na rôzne typy maternicových fibroidov (napr. intramurálne fibroidy, subserózne fibroidy), s mierne slabším účinkom na submukózne fibroidy. Plán liečby sa má upraviť podľa typu myómu.
(3) Obnovenie laboratórnych parametrov
U pacientov s anémiou sa hladiny hemoglobínu po liečbe postupne zvyšujúLeuprorelín 3,75 mg.Zvyčajne po 3 mesiacoch liečby sa hemoglobín vráti do normálneho rozsahu (110–150 g/l) a hladiny železa v sére sa tiež vrátia do normálu, čím sa eliminuje potreba krvnej transfúzie.
Medzitým hladiny estrogénu klesajú na postmenopauzálne hladiny (estradiol<183 pmol/L), and progesterone levels are also significantly reduced,supporting fibroid shrinkage and symptom relief.Clinical studies show that serum estradiol levels decrease to below 183 pmol/L in 94% of patients after treatment, creating a favorable endocrine environment for fibroid regression.

Výskum a vývoj produktu vychádzajú z-hĺbkových štúdií o GnRH. V roku 1971 vedci úspešne izolovali a chemicky charakterizovali GnRH, čo potvrdilo, že ide o polypeptidový hormón vylučovaný hypotalamom, ktorý reguluje uvoľňovanie hypofýzových gonadotropínov a ďalej ovplyvňuje sekréciu hormónov vaječníkmi a semenníkmi. To položilo teoretický základ pre následnú syntézu analógov GnRH. Na základe tohto objavu mnohé farmaceutické spoločnosti a výskumné inštitúcie spustili projekty na vývoj vysoko účinných agonistov GnRH, medzi ktorými výskumný tím japonskej farmaceutickej spoločnosti Takeda urobil prvý prelom.

Syntéza a patentová ochrana leuprorelínu (1973–1974)
Okolo roku 1973 tím v Takeda Pharmaceutical úspešne syntetizoval produkt. Jeho chemický názov je:5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptofyl-L-seryl-L-tyr osyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-etyl-L-prolínamid acetát.Je to syntetický peptidový analóg natívneho GnRH, s vyššou účinnosťou a dlhším polčasom-premeny ako prírodný GnRH. V roku 1974 požiadal Takeda o patenty na zlúčeninu a jej syntetický proces v Japonsku, Nemecku, Spojených štátoch a ďalších krajinách, čím poskytol právnu ochranu pre neskorší vývoj formulácií a klinické použitie.
Vývoj formulácie s dlhodobým{0}}uvoľňovaním-a zrodenie 3,75 mg sily (80. roky 20. storočia)
Pôvodne syntetizovaný produkt bol dostupný len ako denná injekcia, čo bolo nepohodlné a obmedzovalo jeho klinické použitie. Preto Takeda Pharmaceutical spolupracovala so spoločnosťou Abbott Laboratories (USA), aby sa zamerala na vývoj dlhodobo -účinnej formulácie s predĺženým{2}} uvoľňovaním. Použitím biodegradovateľného kopolyméru kyseliny polymliečnej/kyseliny glykolovej (PLGA) a kyseliny polymliečnej (PLA) ako nosičov boli vyvinuté mikrosférické prípravky s-predĺženým uvoľňovaním, aby sa dosiahlo stabilné uvoľňovanie liečiva. V roku 1989 bola schválená dlhodobo-účinná injekčná formulácia raz{8}}mesačne, čo viedlo k vznikuSila 3,75 mg. Táto sila umožňuje raz-mesačne intramuskulárne podávanie, poskytuje trvalú hormonálnu supresiu, výrazne zlepšuje komplianciu pacienta a spĺňa terapeutické potreby rôznych hormonálne-závislých chorôb.

Rozšírenie a globálna popularizácia 3,75 mg sily (po roku 1985)
V roku 1985 bol prvýkrát schválený americkou FDA na liečbu pokročilého karcinómu prostaty. Neskôr sa jeho indikácie postupne rozšírili o endometriózu, maternicové myómy a ďalšie ochorenia. Vďaka výhodám dlhodobého-účinku a stabilnej účinnosti,Leuprorelín 3,75 mgsila sa stala preferovanou klinickou formuláciou, ktorá sa široko používa pri predoperačnej predliečbe, zmierňovaní príznakov a iných scenároch. S prehlbovaním klinického výskumu sa populácia vhodná na túto silu neustále rozširovala a jeho bezpečnosť a účinnosť bola uznaná globálnou lekárskou komunitou. Produkt sa teraz predáva v mnohých krajinách a stal sa jednou z najpoužívanejších silných látok medzi modelmi liečby závislých od GnRH hormónov, čo podporuje modernizáciu{2} hormónov.

Identifikácia: Overenie pravosti lieku
Identifikácia sa vykonáva hlavne kombináciou vysokovýkonnej kvapalinovej chromatografie (HPLC) a tenkovrstvovej chromatografie (TLC)-.
HPLC potvrdzuje konzistenciu hlavného píku porovnaním retenčného času testovaného roztoku s retenčným časom referenčného štandardu, pričom vykazuje vysokú špecificitu.
TLC zahŕňa nanesenie testovacieho roztoku a referenčného štandardu na tenkovrstvovú platňu silikagélu G-, vyvolanie so špecifikovanou mobilnou fázou a porovnanie polohy a farby škvŕn po vizualizácii. Je to jednoduché a rýchle na predbežný skríning pravosti lieku.
Kombinácia týchto dvoch metód zvyšuje presnosť identifikácie.
Test: Presné stanovenie aktívnej zložky
Test sa vykonáva hlavne reverznou -fázovou vysokovýkonnou{1}} kvapalinovou chromatografiou (RP-HPLC).
Ako peptidová zlúčenina s relatívne silnou polaritou sa používa kolóna C18 s acetonitril-fosfátovým pufrom ako mobilnou fázou pri gradientovej elúcii a detekčná vlnová dĺžka je nastavená na 220 nm.
Obsah leuprorelínacetátu v testovacom roztoku sa vypočíta metódou externého štandardu. Mikroguľôčky s predĺženým{1}}uvoľňovaním sa musia najskôr rozpustiť a účinná látka sa musí extrahovať, aby sa eliminovala interferencia s pomocnými látkami.
Táto metóda poskytuje vynikajúce rozlíšenie a vysokú presnosť, čo umožňuje presné stanovenie obsahu účinnej látky v sile 3,75 mg v súlade s liekopisnými normami.
Test súvisiacich látok: Kontrola hladín nečistôt

RP-HPLC s gradientovou elúciou sa používa na oddelenie príbuzných látok, ako sú produkty degradácie a syntetické medziprodukty v testovanom prípravku.
Úpravou pomeru mobilnej fázy sa dosiahne úplné oddelenie medzi hlavným píkom a píkom nečistôt. Obsah príbuzných látok sa vypočítava pomocou auto-referenčnej metódy s prísnymi limitmi nečistôt.
Okrem toho sa zvyškové rozpúšťadlá (napr. metanol, acetonitril) stanovujú plynovou chromatografiou (GC), aby sa zabezpečilo, že zvyškové hladiny spĺňajú bezpečnostné normy a zabránia nečistotám ovplyvňovať účinnosť alebo spôsobovať nežiaduce reakcie.
FAQ
1.Na čo sa používa injekcia leuprolidu 3,75 mg?
+
-
Leuprolid Depot 3,75 mg injekcia patrí do triedy syntetických hormónov používaných vliečbu rakoviny prostaty u mužov, endometriózy a hormonálne -responzívneho karcinómu prsníka u žien. Leuprolid Depot 3,75 mg injekcia sa tiež používa na liečbu predčasnej puberty u detí.
2. Ako dlho trvá typická liečba LUPRON DEPOT 3,75?
+
-
Trvanie liečby LUPRON DEPOT je obmedzené na3 mesiace. Symptómy spojené s fibroidmi sa po ukončení liečby vrátia. Váš lekár môže zvážiť 1-mesačnú skúšku so samotným železom, pretože niektoré ženy budú reagovať na samotné železo.
3. Je leuprolid 3,75 bezpečný pre dlhodobé užívanie?
+
-
Maximálna dĺžka liečby
3Liečba by nemala presiahnuť 12 mesiacovkvôli obavám z nepriaznivého vplyvu na minerálnu hustotu kostí. Odporúčaná dávka LUPRON DEPOT 3,75 mg je jedna im injekcia každý mesiac po dobu až troch mesiacov.
Populárne Tagy: leuprorelín 3,75 mg, Čína leuprorelín 3,75 mg výrobcovia, dodávatelia, CJC 1295 prášok, IGF 1 LR3 krém, Tableta IGF 1 LR3, Ipamorelínová tabletka, PT 141 Injekcia, Prášok PT 141





