Tableta opiorphinuje peptid zložený z troch aminokyselín s neuroprotektívnymi vlastnosťami. Molekulový vzorec C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, môže zabrániť akumulácii reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a inhibovať aktiváciu ERK 1/2. Dokáže stimulovať funkčnú aktivitu hlavných bunkových zložiek mozgového tkaniva a znižovať spontánnu bunkovú smrť. Chráňte potomstvo potkanov pred prenatálnou hyperhomocysteinémiou. Tento obsah slúži len na účely vedeckého výskumu. Nepoužívajte priamo na ľudské telo!
Formulár produktov
Opiorphin COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | opiorphin | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 864084-88-8 | |
| Množstvo | 60g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.54% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.42% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
| Chemický vzorec: | C29H48N12O8 |
| Presná hmotnosť: | 692 |
| Molekulová hmotnosť: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementárna analýza: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Tableta opiorphinuje peptidová látka so silnými analgetickými účinkami prvýkrát objavená v ľudských slinách a jej jedinečná chemická štruktúra a mechanizmus účinku priniesli novú nádej do oblasti zvládania bolesti.
Inhibícia enzýmu degradujúceho enkefalín
1. Funkcia a degradácia enkefalínu
Enkefalín je endogénny opioidný peptid, ktorý sa môže viazať na opioidné receptory v tele a vyvolávať analgetické účinky. Za normálnych okolností sú však enkefalíny rýchlo degradované dvoma enzýmami degradujúcimi enkefalín - ľudskou neutrálnou endopeptidázou (hNEP, kód enzýmu EC 3.4.24.11) a ľudskou exogénnou aminopeptidázou (hAP-N, kód enzýmu EC 3.4.11.2), čo má za následok krátke trvanie účinku. Tento degradačný proces obmedzuje trvalý analgetický účinok enkefalínu v tele.
2. Inhibičný efekt
Ako silný inhibítor zinkovej heteropeptidázy inaktivujúcej ľudský enkefalín sa môže viazať na hNEP a hAP-N, čím inhibuje ich degradáciu enkefalínu. Konkrétne tým, že obsadzujú aktívne miesta týchto enzýmov, je im zabránené vo väzbe na enkefalín, čím sa chráni enkefalín pred degradáciou. Tento mechanizmus udržiava vysokú koncentráciu enkefalínu v tele, pričom nepretržite aktivuje endogénny prenos závislý od opioidov a v konečnom dôsledku vyvoláva analgetické účinky.
3. Experimentálne dôkazy
Veľký počet experimentov in vitro potvrdil inhibičný účinok opiorphinu na hNEP a hAP-N. Napríklad v ex vivo experimentoch s hrubým črevom na myšiach môže opiorphin (1-100 μM) vyvolať kontrakciu distálneho hrubého čreva u myší spôsobom závislým od koncentrácie a zvýšiť odozvu na kontrakciu vyvolanú metionín enkefalínom. To naznačuje, že môže chrániť enkefalín pred degradáciou, čím sa zvyšuje jeho fyziologická funkcia. Okrem toho inhibícia enzymatickej hydrolýzy rekombinantného hNEP na bunkovom povrchu v rámci Mca-BK2 viedla k hodnote IC50 33 μM a inhibícia Ala pNA štiepenia hAP-N viedla k hodnote IC50 65 μM, čo ďalej demonštruje jeho inhibičný účinok na tieto dva enzýmy.
Informačné zdroje: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivujte endogénny prenos závislý od opioidov
1. Aktivácia endogénneho opioidného systému
Inhibíciou enzýmov degradujúcich enkefalín sú endogénne enkefalíny chránené pred degradáciou, čím sa aktivuje endogénny prenos závislý od opioidov. Endogénny opioidný systém zahŕňa endogénne opioidné peptidy, ako je enkefalín a dynorfín, ako aj opioidné receptory, ako sú μ, 5 a K. Nepôsobí priamo na opioidné receptory, ale nepriamo aktivuje opioidné receptory zvýšením koncentrácie enkefalínu, pričom vyvoláva analgetické účinky.
2. Experimentálne overenie analgetického účinku
Pokusy na zvieratách preukázali výrazné analgetické účinky. V experimentoch na myšiach môže injekcia rôznych dávok opiorphinu (1,25-10 μg/kg) do komôr vyvolať silné analgetické účinky v závislosti od dávky - a času.
10 minút po injekcii došlo k významnej zmene v percente latencie švihnutia chvostom (TWL) v rôznych dávkových skupinách s 28,90 % v skupine s 1,25 mg/kg a až 91,89 % v skupine s 10 mg/kg. To naznačujetableta ópiorfínumá veľký potenciál na zmiernenie bolesti.
3. Porovnanie s tradičnými opioidnými analgetikami
V porovnaní s tradičnými opioidnými analgetikami, ako je morfín, má nižšie riziko závislosti a toleranciu. Je to preto, že vyvoláva analgetické účinky skôr ochranou endogénnych enkefalínov než priamou aktiváciou opioidných receptorov. Preto znižuje pravdepodobnosť závislosti a závislosti a poskytuje nové možnosti zvládania bolesti.
Informačné zdroje: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulačný účinok kardiovaskulárneho systému
1. Experimentálne pozorovanie kardiovaskulárnych reakcií
Okrem analgetického účinku má určitý vplyv aj na kardiovaskulárny systém. Experimenty zistili, že intravenózna injekcia môže v závislosti od dávky spôsobiť rýchle zvýšenie stredného arteriálneho tlaku a srdcovej frekvencie u potkanov anestetizovaných Uratanom. Táto kardiovaskulárna odpoveď môže súvisieť so zvýšenou reguláciou hladín endogénneho cirkulujúceho angiotenzínu, na ktorej sa podieľa aj sympatický nervový systém.
3. Opioidný systém sa nezúčastňuje kardiovaskulárnych reakcií
Stojí za zmienku, že opioidný systém sa nepodieľal na vyvolanej kardiovaskulárnej odpovedi. Experiment zistil, že neselektívny antagonista opioidného receptora naloxón nemal žiadny významný účinok na spôsobené kardiovaskulárne účinky. To naznačuje, že mechanizmus účinku v kardiovaskulárnom systéme je odlišný od jeho analgetického účinku.
2. Skúmanie mechanizmu kardiovaskulárnej odpovede
Ďalší výskum ukázal, že indukované kardiovaskulárne reakcie môžu byť významne antagonizované inhibítorom angiotenzín-enzýmu konvertujúceho Captopril a antagonistom receptora angiotenzínu II typu 1 Valsartanom. To naznačuje, že renín-angiotenzínový systém (RAS) sa podieľa na kardiovaskulárnych účinkoch tejto látky. Okrem toho, intravenózna predbežná injekcia antagonistu alfa adrenergného receptora fentolamínu a antagonistu beta adrenergného receptora propranololu môže tiež inhibovať nimi spôsobené zvýšenie stredného arteriálneho tlaku. Propranolol však môže významne inhibovať reakciu tachykardie, ktorú spôsobuje, zatiaľ čo fentolamín nie. To naznačuje, že jeho kardiovaskulárne účinky môžu zahŕňať viaceré mechanizmy, vrátane aktivácie RAS a regulácie sympatického nervového systému.
Informačný zdroj: Docin.com Douding.com, žiadny (najlepších 30 relevantnej literatúry v databáze China Journal Full text Database)
Antidepresívny účinok
1.Experimentálne zistenia o antidepresívnych účinkoch
Okrem analgetických a kardiovaskulárnych regulačných účinkov má aj antidepresívne vlastnosti. V experimente s núteným plávaním myší injekcia Opiorphinu (50, 100, 200 a 300 μg/kg) do laterálnej komory v závislosti od dávky skrátila kumulatívny čas nehybnosti myší, čo naznačuje, že Opiorphin má antidepresívne vlastnosti.
3. Vplyv na samostatnú činnosť
Aby sa vylúčila možnosť, že jeho antidepresívny účinok v experimente s núteným plávaním bol spôsobený nervovým vzrušením, experiment skúmal aj jeho vplyv na autonómnu aktivitu myší. Výsledky nepreukázali žiadny vplyv na autonómnu aktivitu myší, ktoré sa neprispôsobili vopred, ale mierne zvýšili schopnosť autonómnej aktivity myší, ktoré sa adaptovali vopred. To naznačuje, že jeho antidepresívny účinok sa nedosahuje prostredníctvom excitačných nervov.
2. Skúmanie mechanizmu antidepresívneho účinku
Ďalší výskum naznačuje, že jeho antidepresívny účinok je sprostredkovaný prostredníctvom opioidnej dráhy enkefalínu. Neselektívny antagonista opioidných receptorov naloxón, keď sa podáva v kombinácii, môže úplne pôsobiť proti antidepresívnemu účinku tejto látky. Vzhľadom na to, že enkefalín má dva receptory, μ - a δ -, ďalšie experimenty budú používať μ - a δ - selektívnych antagonistov opioidných receptorov - DNA a naltrindol v kombinácii na skúmanie špecifických typov receptorov. Výsledky ukázali, že antagonista δ receptora naltrindle mohol úplne pôsobiť proti jeho antidepresívnemu účinku, zatiaľ čo antagonista μ receptora - RNA tento účinok čiastočne inhiboval. To naznačuje, že zvyšuje extracelulárnu koncentráciu enkefalínu inhibíciou jeho degradácie, nepriamou aktiváciou μ a 5 opioidných receptorov, aby mali antidepresívne účinky.
Informačný zdroj: Wanfang Data Knowledge Service Platform, žiadna (30 najlepších relevantných literatúry v databáze China Journal Fulltext Database)
Ďalšie potenciálne účinky
1. Vplyv na črevnú bolesť
Okrem vyššie spomenutých účinkov si našiel miesto aj vo výskume bolesti súvisiacich s črevami. Výskum ukázal, že môže zvýšiť črevnú odpoveď na metionín enkefalín, čo môže poskytnúť nový prístup k liečbe bolesti spôsobenej chorobami, ako je syndróm dráždivého čreva. V ex vivo experimente na hrubom čreve myší,tableta ópiorfínu(1-100 μM) môže vyvolať kontrakciu distálneho hrubého čreva u myší spôsobom závislým od koncentrácie a zvýšiť kontrakčnú odpoveď vyvolanú metionín enkefalínom.
2. Vplyv na imunitný systém
Hoci v súčasnosti existuje obmedzený výskum vplyvu na imunitný systém, iné zložky v slinách, ako je lyzozým a mucín, majú schopnosť čistiť rany a inhibovať baktérie. To naznačuje, že zložky v slinách hrajú dôležitú úlohu v imunitnej obrane. Budúci výskum môže ďalej preskúmať, či sa podieľa aj na procesoch imunitnej regulácie.
Informačné zdroje: Sohu, Weibo
FAQ
Je opiorfín silnejší ako morfín?
V spolupráci s tímom ETAP z Nancy-Brabois Technopole vedci z Institut Pasteur preukázali in vivo, že pri rovnakých dávkach má Opiorphin porovnateľnú analgetickú silu ako morfín, a to pri tepelnej aj mechanickej akútnej bolesti a pri chemickej-indukovanej tonickej bolesti.
Môžete extrahovať opiorfín zo slín?
SUPRAS na báze HFBA- je preto schopný účinne extrahovať opiorfín zo vzoriek slín a vykazuje vysoký potenciál na stanovenie niekoľkých aminokyselín a oligopeptidov z biologických vzoriek.
Aký je najsilnejší ľudský liek proti bolesti?
Je to najsilnejší opioid dostupný v lekárskom prostredí, je 50 až 100-krát účinnejší ako morfín. Karfentanyl, analóg fentanylu, sa považuje za najsilnejší opioid, približne 10 000-krát silnejší ako morfín. Pre svoju extrémnu silu sa karfentanil zriedkavo používa pri liečbe ľudí.
Populárne Tagy: opiorfínové tablety, čínski výrobcovia, dodávatelia opiorfínových tabliet, IGF 1 LR3 kapsula, IGF 1 LR3 krém, Sprej IGF 1 LR3, Injekcia ipamorelínu, PT 141 Injekcia, Peptidový sprej PT 141
