Injekcia tetrakozaktidacetátu(synacthen) je syntetické polypeptidové liečivo. Jeho základnou funkciou je stimulovať kôru nadobličiek, aby vylučovala glukokortikoidy, ako je kortizol a aldosterón, a tým má farmakologické účinky vrátane protizápalových, imunoregulačných a antikonvulzívnych účinkov. S vysokou špecifickosťou a priaznivou znášanlivosťou je tento liek široko používaný vo viacerých klinických oblastiach, ako je detská epilepsia a neurologické poruchy a adjuvantná terapia pri chemoterapii nádorov.
Popis produktov
Tetrakosaktid\\TetrakosaktidacetátCOA
Aplikácia pri detskej epilepsii a neurologických poruchách
Pri detskej epilepsii a neurologických poruchách niektoré ťažké stavy (napr. detské kŕče, Lennox-Gastautov syndróm) vykazujú obmedzenú odpoveď na konvenčné antiepileptiká. Reguláciou systémových hladín glukokortikoidov,injekcia tetrakozaktidacetátudokáže účinne kontrolovať epileptické záchvaty a zlepšiť neurologické funkcie, vďaka čomu je dôležitým terapeutickým činidlom pri takýchto ochoreniach, najmä ako -liečba prvej voľby detských kŕčov.
(1) Infantilné kŕče (Westov syndróm)
Infantilné kŕče (Westov syndróm) sú závažným refraktérnym epileptickým syndrómom vyskytujúcim sa v dojčenskom veku (väčšinou nástupom 3 – 12 mesiacov po narodení), s incidenciou približne 1 zo 4 000 až 1 zo 6 000 živonarodených detí, čo predstavuje 13 % – 14,5 % prípadov detskej epilepsie. Medzi jeho typické klinické prejavy patria kŕče pri kývaní a hypsarytmia na elektroencefalografii (EEG), často sprevádzané dlhodobými neurologickými poruchami, ako je oneskorenie intelektuálneho vývoja. Bez včasného zásahu vážne ovplyvňuje rast, vývoj a kvalitu života postihnutých dojčiat. Produkt je v súčasnosti jedným z{14}prvých{14}liekov na tento stav. Jeho základným mechanizmom je vyvinúť silné antikonvulzívne účinky stimuláciou kôry nadobličiek na sekréciu kortizolu, zatiaľ čo moduluje abnormálnu elektrickú aktivitu v centrálnom nervovom systéme na kontrolu záchvatov.
Jeho účinnosť pri liečbe detských kŕčov bola potvrdená viacerými klinickými štúdiami. Kombinovaná retrospektívna a prospektívna štúdia zahŕňajúca 50 detí s infantilnými spazmami ukázala, že liečba intramuskulárnym -synakténacetátom s predĺženým uvoľňovaním (0,02 mg/kg/deň) v kombinácii s inými antiepileptikami dosiahla úplné zastavenie spazmov u 84 % pacientov a zlepšenie EEG u 82 %, čo poukazuje na signifikantnú krátkodobú kombináciu{6} Okrem toho jedna-centrická retrospektívna kohortová štúdia 200 čínskych detí s infantilnými kŕčmi preukázala jasnú{10} od dávky závislú účinnosť tetrakozaktidacetátu s odporúčanou počiatočnou dávkou 2–3 IU/kg/deň na dosiahnutie optimálnej rovnováhy medzi účinnosťou a bezpečnosťou.
Miera odpovede na celý liečebný cyklus (do 28 dní) dosiahla 73,9 % a väčšina pacientov vykazovala terapeutickú odpoveď počas prvých 14 dní. Ak sa úplná remisia nedosiahla do 14. dňa, predĺženie cyklu na 28 dní zvýšilo mieru odpovede o ďalších približne 24 %.
Výhody tohto lieku pri liečbe infantilných spazmov zahŕňajú rýchly nástup účinku a účinnosť u niektorých pacientov, ktorí nereagujú na konvenčné antiepileptiká. Ako syntetický polypeptid má tiež nižšiu alergenicitu a lepšiu znášanlivosť v porovnaní s prírodným ACTH. Upozornenia na použitie u dojčiat zahŕňajú prísnu kontrolu dávky, individuálne režimy založené na veku a telesnej hmotnosti a dôkladné sledovanie krvného tlaku, elektrolytov a príznakov infekcie, aby sa predišlo nežiaducim reakciám. Užívaniu by sa mali vyhýbať najmä novorodenci (najmä predčasne narodené deti), pretože benzylalkohol v prípravku môže spôsobiť závažné nežiaduce reakcie. V krajinách, ako je Francúzsko, je tiež uvedený ako druhá{4}}líniová liečba detských kŕčov u pacientov, ktorí nereagujú na perorálne glukokortikoidy.
Informačný zdroj: Bachem. tetrakozaktid (Bachem) [EB/OL]; ChemicalBook. Tetrakosaktidacetát [EB/OL]. 18. marca 2026.
Lennox-Gastautov syndróm (LGS) je refraktérny epileptický syndróm s nástupom v detstve (väčšinou vo veku 3–5 rokov). Má komplexné etiológie vrátane genetických, metabolických, štrukturálnych a iných typov. Klinické znaky zahŕňajú rôzne typy záchvatov (tonické záchvaty, atonické záchvaty, záchvaty absencie atď.), charakteristickú aktivitu pomalých vĺn na EEG a časté komplikácie, ako je oneskorenie intelektuálneho vývoja a abnormality správania, ktoré vedú k zlej prognóze. Konvenčné antiepileptiká vykazujú obmedzenú účinnosť a väčšina pacientov nedokáže dosiahnuť záchvat bez záchvatov. Hlavným terapeutickým cieľom je znížiť frekvenciu a závažnosť záchvatov a zlepšiť kvalitu života. Ako adjuvantná terapia,injekcia tetrakozaktidacetátuhrá dôležitú úlohu pri liečbe tohto syndrómu.
Mechanizmus jeho adjuvantnej terapie pre LGS je podobný ako u infantilných kŕčov: stimuluje hlavne kôru nadobličiek na sekréciu kortizolu, moduluje zápalové reakcie a abnormálnu elektrickú aktivitu v centrálnom nervovom systéme a pomáha pri kontrole záchvatov. Je obzvlášť vhodný pre refraktérne prípady, ktoré nereagujú na antiepileptiká prvej línie, ako je kyselina valproová a lamotrigín. Vzhľadom na refraktérnosť LGS monoterapia zriedkavo dosahuje ideálne výsledky a klinicky sa bežne používajú kombinované režimy viacerých liekov. Produkt môže pôsobiť synergicky s inými antiepileptikami, aby sa ďalej znížila frekvencia a závažnosť záchvatov, pričom sa znížila dávka súbežne podávaných liekov a znížil sa výskyt nežiaducich reakcií.
Informačný zdroj: Bachem. tetrakozaktid (Bachem) [EB/OL]; Pokyny na diagnostiku a liečbu Lennoxovho-Gastautovho syndrómu (vydanie 2025) [EB/OL]. 17. júla 2025.
Aplikácia v onkológii a chemoterapeutickej adjuvantnej terapii
Chemoterapia je hlavným klinickým prístupom pre zhubné nádory. Chemoterapeutické činidlá však poškodzujú normálne bunky, zatiaľ čo zabíjajú nádorové bunky, najmä spôsobujú imunosupresiu, čo vedie k zníženej imunitnej funkcii, zvýšenej náchylnosti na infekcie, únave, anorexii a iným nežiaducim reakciám. V závažných prípadoch môže byť chemoterapia prerušená, čo ohrozuje terapeutické výsledky. Okrem toho sa u niektorých pacientov s pokročilými nádormi rozvinie kachexia súvisiaca s rakovinou-, ktorá sa vyznačuje stratou hmotnosti, svalovou atrofiou a anorexiou, čo výrazne znižuje kvalitu života a čas prežitia. Reguláciou imunitnej funkcie a metabolického stavu môže účinne slúžiť ako adjuvans k chemoterapii nádorov, zlepšiť znášanlivosť pacienta a poskytnúť určitú liečbu kachexie súvisiacej s rakovinou-.
(1) Adjuvantná terapia pre chemoterapiu malígnych nádorov
Počas chemoterapie chemoterapeutiká priamo poškodzujú imunitné bunky (T lymfocyty, B lymfocyty, makrofágy atď.), čo má za následok imunosupresiu prejavujúcu sa ako leukopénia, znížený počet lymfocytov, znížené hladiny imunoglobulínov atď. To zvyšuje riziko infekcie a zhoršuje imunitný dohľad a elimináciu nádorových buniek, čo bráni kontrole nádoru. Ako imunomodulátor reguluje systémové imunitné reakcie stimuláciou sekrécie kortizolu z kôry nadobličiek, čím zlepšuje imunosupresiu súvisiacu s chemoterapiou-.
Jeho špecifický mechanizmus: kortizol moduluje proliferáciu, diferenciáciu a funkciu imunitných buniek, zvyšuje fagocytózu makrofágov a aktivitu prirodzených zabíjačských buniek, podporuje proliferáciu lymfocytov a sekréciu cytokínov, čím posilňuje imunitnú funkciu a znižuje nežiaduce účinky chemoterapie-súvisiace s imunosupresiou.
Klinické štúdie ukazujú, že kombinované použitie lieku počas chemoterapie výrazne zvyšuje hladiny leukocytov, lymfocytov a imunoglobulínov, znižuje výskyt infekcií, zmierňuje systémové príznaky ako únava, anorexia, nevoľnosť a vracanie, zlepšuje znášanlivosť chemoterapie a umožňuje neprerušovanú chemoterapiu.
ďalejinjekcia tetrakozaktidacetátumá protizápalové{0}}účinky na zmiernenie poškodenia tkaniva a zápalu spôsobeného chemoterapiou, ako je stomatitída a ezofagitída súvisiaca s chemoterapiou, zmierňuje bolesť a nepohodlie a ďalej zlepšuje kvalitu života.
Pri adjuvantnej chemoterapii sa má podávanie začať 1–2 dni pred chemoterapiou s dávkou upravenou na základe telesnej hmotnosti a chemoterapeutického režimu, zvyčajne intramuskulárnou injekciou. Počas liečby si funkcia nadobličiek, hladina glukózy v krvi, krvný tlak a ďalšie ukazovatele vyžadujú starostlivé sledovanie, aby sa predišlo nežiaducim reakciám z nadmerného kortizolu, ako je hypertenzia, hyperglykémia a osteoporóza. U pacientov s diabetom alebo hypertenziou sa má dávkovanie upraviť podľa stavu, v prípade potreby so sprievodnou symptomatickou liečbou.
Informačný zdroj: MedChemExpress. tetrakozaktidacetát [EB/OL]; ChemicalBook. Tetrakosaktidacetát [EB/OL]. 18. marca 2026.
Kachexia{0}}súvisiaca s rakovinou je bežnou komplikáciou pokročilých malígnych nádorov s incidenciou približne 50 % – 80 %. Vyznačuje sa progresívnym úbytkom hmotnosti, svalovou atrofiou, nechutenstvom, únavou, anémiou a pod. Na jej patogenéze sa podieľajú zápalové faktory vylučované nádorovými bunkami, metabolické poruchy, imunitná dysfunkcia a ďalšie faktory. Nielenže vážne zhoršuje kvalitu života, ale tiež znižuje toleranciu na chemoterapiu, rádioterapiu a iné liečby, čím skracuje prežívanie. Súčasná liečba kachexie súvisiacej s rakovinou-sa opiera o komplexnú intervenciu, ktorej dôležitou súčasťou je farmakoterapia. Ako adjuvantný liek liek zvláda kachexiu reguláciou systémového metabolizmu a imunitnej funkcie.
Hlavnou úlohou produktu pri kachexii súvisiacej s rakovinou-je: stimulácia sekrécie kortizolu nadobličiek na reguláciu metabolizmu glukózy, bielkovín a tukov, zníženie katabolizmu bielkovín, podpora využitia tukov, čím sa zmierni strata hmotnosti a svalová atrofia; jeho proti-zápalový účinok zmierňuje zápal-súvisiaci s nádorom, zmierňuje únavu a anorexiu a zlepšuje príjem potravy a nutričný stav. Okrem toho zvyšuje imunitnú funkciu a proti-rezistenciu hostiteľa, čím nepriamo spomaľuje progresiu kachexie.
Informačný zdroj: Bachem. tetrakozaktid (Bachem) [EB/OL]; MedChemExpress. Tetrakosaktidacetát [EB/OL].
Kontraindikácie
Kontraindikované u pacientov s tuberkulózou, hypertenziou, diabetes mellitus, peptickým vredovým ochorením a u tehotných žien.
Používajte opatrne u detí mladších ako 2 roky; dávkovanie sa má upraviť podľa telesnej hmotnosti.
Informačný zdroj: Electronic Medicines Compendium (emc). Synacthen Depot Ampules 1 mg/ml [EB/OL]. 2025-05-01. Encyklopédia čínskej medicíny. Tetrakozaktid [EB/OL]. 2017-03-17.
Populárne Tagy: injekcia tetrakosaktidacetátu, Čína výrobcovia, dodávatelia injekcií tetrakosaktidacetátu, Tablety CJC 1295, Tableta IGF 1 LR3, Ipamorelínový prášok, Prášok PT 141, Sermorelínové kapsuly, Tableta Sermorelínu
