Palmitoylpentapeptid-3je syntetický lipofilný signálny peptid so zrelými aplikáciami a komplexným výskumným systémom v oblasti kozmetického-starnutia, ako aj hlavnou aktívnou zložkou Matrixylu, klasickej hviezdnej suroviny proti starnutiu-. Jeho základnou biologickou funkciou je zacielenie a regulácia metabolizmu extracelulárnej matrice kože. Špecifickou aktiváciou kanonickej signálnej dráhy TGF-/Smad dosahuje obojsmernú fyziologickú reguláciu, ktorá zvyšuje biosyntézu kolagénu a zároveň inhibuje degradáciu kolagénu. V porovnaní s dráždivými zložkami proti starnutiu-, ako sú retinol a alfa hydroxykyseliny, tento peptid nie je -fotosenzitívny a nemá vedľajšie účinky, ako je peeling a sčervenanie. Podporuje dlhodobú-údržbu citlivej a jemnej pokožky, účinne vyhladzuje statické jemné linky, zmierňuje laxitu a atrofiu dermis a zhrubňuje dermálnu kolagénovú vrstvu. V súčasnosti predstavuje hlavný prúd starostlivosti o pleť s aktívnymi zložkami, ktoré vyvažujú bezpečnosť a{11}}účinnosť proti starnutiu.
Formulár pre naše produkty
Palmitoylpentapeptid-3/palmitoylpentapeptid-4COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Palmitoylpentapeptid-3/palmitoylpentapeptid-4 | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 214047-00-4 | |
| Množstvo | Prispôsobené | |
| Štandard balenia | Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090057 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.36% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.24% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.37% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
Kompletná signálna cesta TGF-/Smad na podporu kolagénovej biosyntézy
Aktivácia pred{0}cestou: transdermálne cielené obohatenie a aktivácia latentného TGF- 1
Signálna dráha TGF-/Smad je kanonická jadrová dráha, ktorá riadi proliferáciu a diferenciáciu dermálnych fibroblastov, syntézu a prestavbu extracelulárnej matrice a hojenie kožných poranení u ľudí. Slúži tiež ako jediná špecifická cesta, cez ktorúpalmitoylpentapeptid-3má kolagénové-stimulačné a{1}}aktivity proti starnutiu. Počas prirodzeného starnutia kože aktivita dermálnych fibroblastov postupne klesá a endogénna signálna dráha TGF- zostáva trvalo umlčaná s nízkymi hladinami expresie. To blokuje transkripciu génov syntetizujúcich kolagén-a zvyšuje aktivitu matrixových metaloproteináz, čo v konečnom dôsledku spúšťa prejavy starnutia vrátane straty kolagénu, ochabnutosti vlákien a zhoršených jemných vrások. Táto zložka dokáže presne zacieliť a reaktivovať umlčanú cestu k zvráteniu endogénnych procesov starnutia pokožky. Vďaka svojej amfipatickej molekulárnej štruktúre sa palmitoylový hydrofóbny reťazec účinne integruje s lipidovými dvojvrstvami stratum corneum, preniká cez epidermálnu bariéru prostredníctvom difúzie a vyhýba sa metabolickej clearancii na povrchu pokožky, čím sa aktívne látky dodávajú stabilne retikulárne.
Medzitým si hydrofilný peptidový segment KTTKS zachováva plnú biologickú aktivitu vo vodnom dermálnom mikroprostredí, pričom špecificky rozpoznáva a viaže funkčné receptory na fibroblastových membránach, aby sa dosiahlo cielené obohatenie, namiesto toho, aby sa -špecificky adsorboval na epidermálne keratinocyty.
Za normálnych fyziologických podmienok existuje TGF- v dermálnej matrici prevažne ako neaktívny latentný komplex zostavený zo zrelého funkčného proteínu TGF- 1, peptidu spojeného s latenciou (LAP) a latentného proteínu viažuceho TGF- (LTBP), ktorý nemôže viazať receptory bunkovej membrány a iniciovať prenos signálu. Potom, čo sa naviaže na membrány cieľových buniek, indukuje špecifické konformačné zmeny v latentnom komplexe, čím spustí disociáciu medzi LAP a LTBP a uvoľní biologicky aktívne zrelé izoformy TGF- 1. To poskytuje substráty jadrových ligandov pre následné signálne kaskády bez uvoľňovania pro-zápalového faktora alebo poškodenia bunkovým stresom počas celého procesu, čo umožňuje miernu a kontrolovateľnú aktiváciu dráhy.
Transmembránová signálna transdukcia: Dimerizácia receptora a aktivácia kinázy
Zrelý aktivovaný TGF- 1 vykazuje vysokú receptorovú špecifickosť a viaže receptory TGF- typu II (TGF-RⅡ) na membrány fibroblastov s vysokou afinitou. TGF- RⅡ, ktorý patrí do rodiny serín/treonínkinázových receptorov, existuje ako neaktívne monoméry na bunkových membránach v pokoji. Po naviazaní špecifického ligandu TGF- 1 dochádza k rýchlej homodimerizácii receptorových molekúl, sprevádzanej autofosforyláciou intracelulárnych kinázových domén, aby sa získali náborové a katalytické kapacity pre downstream mediátory.
Aktivovaný TGF- RⅡ ďalej presne regrutuje receptory TGF- typu I (TGF- RⅠ) na bunkovej membráne, aby zostavil stabilný ternárny transmembránový komplex: TGF- 1-TGF- RⅡ-TGF- RⅠ, čím sa dokončujú intracelulárne biologické signály konverzie transcelulárnych membrán
Tvorba tohto ternárneho komplexu pôsobí ako kritický kontrolný bod pre prenos signálu, pričom prísne zaručuje špecifickosť signálu a zabraňuje aberantnej aktivácii mimo{0}}cieľových dráh. Okrem toho sa komplex stabilne ukotvuje k bunkovým membránam, aby udržal nepretržitú kinázovú aktivitu a predĺžil trvanie signálu, čím sa riešia nevýhody bežných aktívnych peptidov, ako je krátky čas pôsobenia a slabá účinnosť. Transdukcia signálu v tomto štádiu striktne sleduje prirodzené ľudské fyziologické mechanizmy a plne napodobňuje vzorce aktivácie kolagénu v mladistvej pokožke, čím eliminuje nadmerné podráždenie a podporuje dlhodobé-udržiavanie rovnovážneho- stavu pokožky.
Transdukcia intracelulárneho signálu: Fosforylácia proteínov Smad a zostava aktívneho komplexu
Po aktivácii transmembránového komplexu preberá kinázová doména TGF-RⅠ hlavné katalytické funkcie a špecificky sa zameriava na receptorom-regulované proteíny Smad (R-Smads) v cytoplazme, pričom primárne ciele účinku sú Smad2 a Smad3 (výhradne pre metabolizmus fibrilárnych proteínov kože). V pokojnej zdravej koži existujú nefosforylované látky Smad2 a Smad3 ako voľné cytoplazmatické monoméry uzamknuté v seba{8}}inhibičných konformáciách, ktorým chýba jadrová translokačná kapacita a regulačné funkcie génovej transkripcie.
Pri upstream signálnej stimulácii sprostredkovanej opalmitoylpentapeptid-3, TGF- RⅠ katalyzuje modifikáciu fosforylácie konzervovaných serínových zvyškov na C-konci Smad2 a Smad3, čím narušuje ich samo{4}}inhibičné štruktúry a spúšťa konformačnú remodeláciu a aktiváciu.
Fosforylovaný Smad2/3 rýchlo disociuje z cytoplazmatickej matrice a špecificky sa viaže na spoločný intracelulárny mediátor Smad4 (Co-Smad), pričom vytvára vysoko stabilné heterooligomérne aktívne komplexy Smad2/3-Smad4. Ako základné nosiče pre intracelulárny prenos signálu tieto komplexy odolávajú degradácii a interferencii cytoplazmatickými fosfatázami a supresormi signálu, čím zabezpečujú úplnú, netlmenú transdukciu signálu.
Výskum potvrdzuje, že táto zložka výhradne aktivuje dráhu Smad2/3 spojenú s metabolizmom kolagénu bez spúšťania dráh bunkovej diferenciácie sprostredkovanej Smad1/5/9, čím eliminuje riziko abnormálnej bunkovej proliferácie a fibrózy a poskytuje extrémne vysokú presnosť zacielenia a biologickú bezpečnosť.
Regulácia intranukleárnych génov: Obojsmerná homeostatická kontrola syntézy a degradácie matrice
Zostavené komplexy Smad2/3-Aktívne komplexy Smad4 presne rozpoznávajú a prechádzajú komplexmi jadrových pórov fibroblastov, rýchlo sa premiestňujú do bunkových jadier, aby iniciovali špecifickú transkripčnú reguláciu downstream cieľových génov. Vo vnútri jadra sa komplexy viažu na prvky viažuce Smad (SBE) v oblastiach promótora cieľového génu prostredníctvom svojich domén MH1, pričom sa primárne zameriavajú na gény základnej matrice kože vrátane COL1A1, COL3A1, ELN a FN1:
Gén COL1A1 riadi syntézu štrukturálneho kolagénu typu I v derme, určuje pevnosť pokožky a odolnosť v ťahu;
Gén COL3A1 riadi produkciu kolagénu typu III, ktorý je charakteristickým znakom mladistvej pokožky, ktorá si zachováva hydratáciu, jemnosť a schopnosť reparácie pokožky;
Gén ELN kóduje elastín na udržanie elasticity pokožky a odrazu;
Gén FN1 reguluje syntézu fibronektínu, uľahčuje krížové{1}}spájanie štruktúr dermálnej matrice a transport živín.
Komplexy Smad získavajú intranukleárne transkripčné kofaktory, aby výrazne zvýšili úroveň transkripcie mRNA a expresie cieľových génov, stimulovali fibroblasty, aby syntetizovali a vylučovali veľké množstvo funkčného kolagénu a matricových proteínov, zahusťovali vrstvy dermálnych kolagénových vlákien a vyplnili vláknité dutiny vytvorené starnutím. Súčasne táto dráha vykazuje súbežné anti-degradačné účinky špecifickou downreguláciou génovej expresie matricových metaloproteináz MMP-1 a MMP-3, inhibíciou aktivity kolagenázy a znížením degradácie a straty natívneho kolagénu. To vytvára obojsmerný pozitívny regulačný systém, ktorý podporuje tvorbu nových fibrilárnych proteínov a zároveň obmedzuje vyčerpanie kolagénu, čím zásadne zmierňuje obavy zo starnutia vrátane straty kolagénu, ochabnutosti pokožky a suchých jemných vrások. Okrem toho dráha súčasne upreguluje expresiu syntázy kyseliny hyalurónovej, aby sa zlepšilo zadržiavanie dermálnej vlhkosti a ukladanie energie, čím sa synergicky optimalizuje textúra pokožky.
Slučka negatívnej spätnej väzby: Fyziologická homeostáza a dlhodobá{0}}bezpečná účinnosť
Aby sa predišlo nežiaducim reakciám, ako je aberantná hyperplázia kolagénu a stuhnutie kože/fibróza spôsobené nadmernou aktiváciou dráhy TGF{0}}/Smad, ľudské bunky majú neporušený natívny regulačný systém negatívnej spätnej väzby.Palmitoylpentapeptid-3presne sa zhoduje s týmto fyziologickým mechanizmom a poskytuje mierne, dlho{0}}trvajúce a kontrolovateľné účinky proti starnutiu-.
Keď intranukleárne komplexy Smad nepretržite sprostredkovávajú transkripciu génov syntézy matrice, súčasne sa spúšťa expresia inhibičného génu SMAD7. Ako dráhový- špecifický negatívny regulátor sa novosyntetizovaná látka Smad7 rýchlo translokuje z jadra do bunkových membrán, pričom kompetitívne obsadzuje väzbové miesta TGF- RⅠ, aby priamo blokovala následnú fosforyláciu látky Smad2/3, čím postupne zoslabuje a ukončuje prenos signálu. Medzitým cytoplazmatické fosfatázy defosforylujú aktivovaný Smad2/3, čím ich obnovia do pokojových monomérnych stavov, ktoré sa vracajú do cytoplazmy a resetujú slučku dráhy.
Tento natívny mechanizmus negatívnej spätnej väzby obmedzuje biosyntézu kolagénu vo fyziologicky primeranom rozsahu u ľudí, čím zabraňuje slabej anti{0}}účinnosti starnutia spôsobenej nedostatočnou aktiváciou, ako aj abnormálnemu metabolizmu kože vyvolanému nadmernou aktiváciou. Na rozdiel od jednosmerného trvalého stimulačného režimu silných chemických aktívnych zložiek sa tento peptid plne spolieha na homeostatickú regulačnú logiku ľudských natívnych signálnych dráh, aby napodobnil fyziologickú regeneráciu fibrilárneho proteínu. Pôsobí mierne a trvalo bez vyvolania tolerancie voči liekom alebo kumulatívneho poškodenia kože. Dlhodobá-aplikácia stabilne udržiava vyvážený metabolizmus dermálnej matrice a nepretržite zmierňuje starnutie pokožky, čo predstavuje jej hlavný mechanizmus ako hlavný dlhodobo -pôsobiaci peptid proti starnutiu-.
Syntetické metódy
Bežná technológia syntézy peptidov v pevnej fáze-
Zrelý a stabilný proces syntézy peptidov v tuhej -fáze Fmoc je univerzálne používaný pre priemyselnú hromadnú výrobu aj pre jeho laboratórne zušľachtenie s vysokou-čistotou. Táto technológia sa vyznačuje precíznym zostavením peptidovej sekvencie, nízkou tvorbou vedľajších produktov, vysokou bioaktivitou produktu a škálovateľnou výrobnou kompatibilitou, ktorá slúži ako štandardná syntetická technika pre aktívne peptidy kozmetickej-triedy.
Proces využíva Wangovu živicu ako pevný{0}}fázový nosič a Fmoc{1}}chránené aminokyselinové monoméry na postupnú kopuláciu v pevnej sekvencii serín{2}}treonín-treonín-lyzín-lyzín na presnú konštrukciu základnej kostry pentapeptidu KTTKS.
Po každej kopulačnej reakcii piperidínový roztok odstráni skupiny chrániace aminoskupinu, pričom sa dôkladne premyje pomocou organických rozpúšťadiel, aby sa úplne odstránili nezreagované monoméry a nečistoty, čím sa zaistí bezchybné{0}}kompletné zostavenie peptidového reťazca.
Po úplnej konštrukcii pentapeptidovej sekvencie sú skupiny palmitoylovej mastnej kyseliny kovalentne konjugované na N-koniec peptidového reťazca na lipofilnú modifikáciu, ktorá zvyšuje transdermálnu permeabilitu.
Cieľový produkt sa nakoniec odštiepi od živice pomocou štiepneho systému s kyselinou trifluóroctovou, aby sa odstránili ochranné skupiny bočného-reťazca. Následné purifikačné kroky vrátane zrážania dietyléterom, odstreďovania a lyofilizácie-poskytujú hotové výrobky s vysokou-čistotou prášku.
Všetky reakcie prebiehajú pri normálnej teplote a tlaku, aby sa maximálne zachovala biologická aktivita peptidu, s čistotou hotového produktu presahujúcou 98 % a plne v súlade s medzinárodnými špecifikáciami bezpečnosti kozmetických surovín.
Referencie
- Katayama I, a kol. Identifikácia sekvencií stimulujúcich-syntézu kolagénu v prokolagéne typu I[J]. Journal of Biological Chemistry, 1993, 268(32): 23503-23510.
- Wang Q a kol. Mechanizmus TGF -signálna dráha SMAD regulujúca metabolizmus bunkovej matrice[J]. Základná a klinická medicína, 2025.
- Čínsky národný systém služieb biomedicínskej literatúry. TGF- /Smad signálna dráha pri oprave kože a regulačných mechanizmoch kolagénu[EB/OL]. 2026.
- Benchchem. Technická špecifikácia syntézy kozmetického-palitoylpentapeptidu-4[R]. 2025.
- Redakčný výbor Príručky kozmetických surovín. Fyzikálno-chemické vlastnosti a mechanizmy účinku anti-peptidových surovín proti starnutiu[M]. Peking: China Light Industry Press, 2024.
FAQ
Čo je palmitoylpentapeptid 3?
+
-
Palmitoyl-Pentapeptid 3 je syntetický pentapeptid (Palmitoyl-Lys{3}}Thr-Thr-Lys-Ser), ktorý napodobňuje fragment prokolagénu typu I stimuláciou molekúl matrice (kolagén I, Fibrotín III a IV).
Populárne Tagy: palmitoyl pentapeptid-3, Čína palmitoyl pentapeptid-3 výrobcovia, dodávatelia, Najlepší Ghk s injekciou peptidov, Najlepšie gumové cukríky Nad, Peptidový krém BPC 157, Nad lyofilizovaný, Krém na pleť Nad, Krém TB 500
