Kapsula 5-Amino-1MQsa syntetizuje z kyseliny ortoaminobenzoovej prostredníctvom cyklizačnej reakcie za vzniku 6-metylchinolín-}2,4 (1H, 3H)-diónu (výťažok 85 %). Zavádza aminoskupiny prostredníctvom nitrifikačnej redukčnej reakcie, po ktorej nasleduje nukleofilná substitúcia metyljodidom (výťažok 78 %). V modeli svalových buniek C2C12 môže liečba 5-Amino-1MQ zvýšiť potenciál mitochondriálnej membrány a farbenie JC-1 ukázalo 25 % zvýšenie membránového potenciálu, čo odráža zlepšenie mitochondriálnej funkcie. Môže tiež zvýšiť produkciu ATP. Analýza Seahorse XF ukázala 18% zvýšenie produkcie ATP, čo naznačuje zlepšenie účinnosti energetického metabolizmu. Táto látka znižuje hladiny reaktívnych foriem kyslíka (ROS) a detekcia sondou DCFH-DA ukazuje 30 % zníženie hladín ROS, čím sa zmierňuje poškodenie oxidatívnym stresom.
Poskytujeme nielen čistý prášok a kapsuly, ale aj iné liekové formy. V prípade potreby kontaktujte náš obchodný tím.
Naše produkty z
5-Amino-1MQ COA
Kapsula 5-Amino-1MQje selektívny inhibítor nikotínamid N{0}}metyltransferázy (NNMT) s veľkým potenciálom v metabolickom výskume a liečbe obezity. Inhibuje aktivitu NNMT, znižuje premenu nikotínamidu na 1-metylnikotínamid, zvyšuje intracelulárne hladiny NAD ⁺, zvyšuje účinnosť mitochondriálneho energetického metabolizmu a podporuje odbúravanie tukov a výdaj energie.
Základné vlastnosti a mechanizmus účinku 5-Amino-1MQ
5-Amino-1MQ (5-amino-1-metylchinolínium, číslo CAS: 42464-96-0) je zlúčenina s malou molekulou s molekulovým vzorcom C₁₀ H₁₁ N₂.⁺ a molekulovou hmotnosťou 3 g/1 g Jeho chemická štruktúra pozostáva z chinolínového kruhu, aminoskupiny (-NH2) a metylovej skupiny (-CH∝), kde metylová skupina tvorí štruktúru kvartérnej amóniovej soli s atómom dusíka chinolínového kruhu. Pokiaľ ide o fyzikálne vlastnosti, 5-Amino-1MQ zvyčajne existuje vo forme bieleho až svetložltého kryštalického prášku s čistotou vyššou alebo rovnou 99 % (detegované pomocou HPLC), dobrou rozpustnosťou, rozpustný v polárnych rozpúšťadlách, ako je voda, metanol, etanol atď., ale slabou rozpustnosťou v nepolárnych rozpúšťadlách, ako je n-hexán a cyklohexán.
Mechanizmus účinku a biologické funkcie
Hlavným mechanizmom účinku 5-Amino-1MQ je selektívna inhibícia nikotínamid N-metyltransferázy (NNMT), čím sa reguluje bunkový energetický metabolizmus a odbúravanie tukov. NNMT je kľúčový enzým zodpovedný za metyláciu nikotínamidu (forma vitamínu B3) na 1-metylnikotínamid (1-MNA), ktorý spotrebováva S-adenosylmetionín (SAM) a ovplyvňuje metabolickú rovnováhu NAD⁺ (nikotínamid adenín dinukleotid). Inhibícia NNMT: 5-Amino-1MQ sa kompetitívne viaže na aktívne miesto NNMT, blokuje jeho katalytickú reakciu a vedie k:
Zvýšenie hladín NAD⁺ a zníženie aktivity NNMT znižuje spotrebu nikotínamidu, čím sa viac nikotínamidu stáva dostupným pre syntézu NAD⁺, čím sa zvyšuje intracelulárna koncentrácia NAD⁺. Zvýšený energetický metabolizmus, NAD⁺ je kľúčovým koenzýmom v mitochondriálnom cykle trikarboxylových kyselín (cyklus TCA) a oxidatívnej fosforylácii. Zvýšené hladiny NAD⁺ môžu podporovať produkciu ATP a zvýšiť zásobovanie bunkou energiou. Aktivácia odbúravania tuku, inhibícia NNMT znižuje hromadenie bieleho tukového tkaniva (WAT), pričom podporuje termogénnu aktivitu hnedého tukového tkaniva (BAT), čím sa urýchľuje odbúravanie tukov.
Proces prípravy kapsuly 5-Amino-1MQ
Príprava surovín a kontrola kvality
Syntéza a purifikácia 5-amino-1MQ surovín
Syntéza 5-amino-1MQ sa zvyčajne dosahuje chemickou modifikáciou chinolínových derivátov. Nasleduje typická syntetická cesta:
Východiskový materiál
Vychádzajúc z 5-nitrochinolínu sa pomocou redukčnej reakcie zavádzajú aminoskupiny.
Reakčné podmienky: V prítomnosti katalyzátora (ako je paládium na uhlíku) sa 5-nitrochinolín redukuje plynným vodíkom za vzniku 5-aminochinolínu.
Chemická rovnica:
Metylačná reakcia
5-Aminochinolín reaguje s metylačným činidlom (ako je jódmetán) za vzniku cieľového produktu 5-Amino-1MQ.
Reakčné podmienky: Reakcia sa mieša pri teplote miestnosti počas niekoľkých hodín v organickom rozpúšťadle, ako je acetonitril.
Chemická rovnica:
Čistenie a kryštalizácia: Vysoko čistý 5-Amino-1MQ možno ďalej čistiť rekryštalizáciou (napr. použitím rozpúšťadla zmiešaného s etanolom a vodou) alebo stĺpcovou chromatografiou (napr. silikagélová kolóna).
Normy kontroly kvality surovín
Čistota: väčšia alebo rovná 99 % (detekcia HPLC, metóda normalizácie plochy).
Obmedzenie nečistôt:
Zvyškové rozpúšťadlá (ako je acetonitril, jódmetán) Menej ako alebo rovné 0,1 % (smernice ICH).
Ťažké kovy (ako olovo a kadmium) Menej alebo rovné 10 ppm (ICP-MS detekcia).
Mikrobiálny limit: Celkový počet baktérií menší alebo rovný 100 CFU/g, počet plesní a kvasiniek menší alebo rovný 50 CFU/g.
Plnivo na riedenie
Mikrokryštalická celulóza (MCC): bežne používané modely sú Avicel PH-101 alebo PH-102, poskytujúce dobrú tekutosť a stlačiteľnosť a slúžiace ako dezintegračné činidlo napomáhajúce rozpadu kapsúl.
Laktóza: Monohydrát alebo bezvodá laktóza zlepšuje tekutosť častíc, ale pozornosť by sa mala venovať jej vhodnosti pre pacientov s intoleranciou laktózy.
Mazivo
Stearan horečnatý (MgSt): dávkovanie 0,5% -1%, znižuje trenie medzi časticami a matricami, zaisťuje hladké stlačenie.
Oxid kremičitý (SiO ₂): používa sa ako prostriedok na zlepšenie tekutosti v dávke 0,2 % - 0,5 % na zlepšenie tekutosti prášku.
Dezintegrátor
Zosieťovaná karboxymetylcelulóza sodná (CCNa): dávka 2% -5%, urýchľuje rozpad kapsuly a podporuje uvoľňovanie liečiva.
Sodná soľ karboxymetylškrobu (CMS Na): nahrádza CCNa a poskytuje podobný dezintegračný účinok.
Poťahový materiál (voliteľné)
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC): Používa sa na poťahovanie filmom, zlepšuje vzhľad, maskuje pachy a riadi rýchlosť uvoľňovania liečiva.
Polyetylénglykol (PEG): používa sa v kombinácii s HPMC ako zmäkčovadlo na zvýšenie flexibility povlaku.
Priebeh procesu prípravy
Proces mokrej granulácie (odporúča sa)
Predmiešanie: Zmiešajte surovinu 5-Amino-1MQ s niektorými plnivami (ako je MCC) v pomere, preosejte cez sito 40 mesh, aby sa zabezpečila jednotnosť.
Granulácia: Pridajte adhezívny roztok (ako je 5 % roztok HPMC v etanole) a miešajte vo vysokorýchlostnom miešacom granulátore 2-3 minúty, aby sa vytvorili vlhké častice.
Sušenie: Vlhké častice vložte do sušičky s fluidným lôžkom a sušte pri 40-50 stupňoch, kým obsah vlhkosti nie je menší alebo rovný 3 % (detekcia KF).
Celá granula: preosiata cez sito s veľkosťou ôk 20, aby sa odstránili veľké kusy alebo jemný prášok.
Celkové premiešanie: Pridajte zvyšné plnivo, dezintegračné činidlo a lubrikant, miešajte 10-15 minút, aby ste zaistili rovnomernosť obsahu (RSD menšie alebo rovné 5 %).
Plnenie: Použite plne automatický stroj na plnenie kapsúl na plnenie zmiešaného prášku do tvrdých kapsúl (ako sú kapsuly 0 alebo 1) s riadeným rozdielom objemu náplne menším alebo rovným ± 5 %.
Potiahnutie (voliteľné): Potiahnutie kapsuly filmom na kontrolu prírastku hmotnosti 2% -4% a zlepšenie stability.
Nežiaduca reakcia
Možné nežiaduce reakcieKapsula 5-Amino-1MQ(ak je jej hlavnou zložkou kyselina 5-aminosalicylová alebo jej deriváty) sú nasledovné:
Reakcie súvisiace s poškodením pečene
Hepatocelulárne alebo zmiešané poškodenie pečene je opakujúce sa poškodenie pečene, ktoré môže byť spôsobené 5-aminosalicylátom alebo jeho derivátmi. Medzi klinické prejavy patrí horúčka, vyrážka, lymfadenopatia, lymfocytóza (absolútna alebo relatívna), atypická lymfocytóza a eozinofília (reakcia z precitlivenosti podobná infekčnej mononukleóze a ochoreniam séra).
Biopsia pečene ukazuje zápalové a nekrotické zmeny v pečeni a v závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť rozsiahle oblasti nekrózy. Bolo hlásené, že cholestázová žltačka spôsobuje hepatocelulárnu a cholestatickú žltačku, ktorá sa vyznačuje príznakmi ako žltačka, svrbenie kože a svetlejšie sfarbenie stolice. Hladiny aminotransferáz (ako je ALT a AST) sa môžu zvýšiť, čo sa zvyčajne vyskytuje 1-8 týždňov po liečbe, a u niekoľkých pacientov sa môžu vyskytnúť abnormality funkcie pečene, ako je predĺžený protrombínový čas.
Gastrointestinálne reakcie
Gastrointestinálne symptómy môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačku a iné gastrointestinálne symptómy spôsobené perorálnym podaním 5-Amino-1MQ. Tieto symptómy môžu byť spôsobené priamou stimuláciou žalúdočnej sliznice liekmi alebo inhibíciou syntézy prostaglandínov, čo vedie k poškodeniu bariéry žalúdočnej sliznice.
Správy ukázali, že užívanie prípravkov 5-Amino-1MQ môže spôsobiť pankreatitídu, ktorá sa prejavuje ako bolesť v hornej časti brucha, nevoľnosť, vracanie a iné symptómy.
Alergická reakcia
U pacientov sa môžu vyskytnúť kožné alergické reakcie, ako je vyrážka, svrbenie a žihľavka. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú v priebehu niekoľkých dní až týždňov po užití lieku a v závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie, ako je exfoliatívna dermatitída. U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti podobné infekčnej mononukleóze a sérovým ochoreniam, ktoré sa prejavujú ako horúčka, vyrážka, lymfadenopatia, lymfocytóza a iné príznaky.
Reakcia hematologického systému
5-Amino-1MQ môže interferovať s metabolizmom folátu, čo vedie k poklesu počtu bielych krviniek a symptómov, ako je horúčka a bolesť hrdla po sekundárnej infekcii. Pacienti môžu pociťovať abnormálne krvácanie alebo tvorbu modrín, únavu, slabosť, dýchavičnosť a iné prejavy trombocytopénie alebo methemoglobinémie.
Populárne Tagy: Kapsula 5-amino-1mq, Čína Výrobcovia, dodávatelia kapsúl 5-amino-1mq, Injekcia CJC 1295, Injekcia IGF 1 LR3, Tableta IGF 1 LR3, Injekcia ipamorelínu, zdravé peptidy, PT 141 Injekcia
