Injekcia bivalirudínu, molekulový vzorec C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, je 20-peptidový analóg hirudínu, schválený na predaj v Spojených štátoch v roku 2000. Injekcia je biela sypká látka alebo amorfná pevná látka. Môže sa špecificky viazať na katalytické miesto trombínu a vonkajšie väzbové miesto aniónov, čím priamo inhibuje aktivitu trombínu, čím inhibuje reakcie katalyzované a indukované trombínom. Jeho účinok je reverzibilný.
Bivalirudín COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | bivalirudín | |
| stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 851199-59-2 | |
| Množstvo | 60g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.54% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.42% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C98H138N24O33 |
| Presná hmotnosť: | 2179 |
| Molekulová hmotnosť: | 2180 |
| m/z: | 2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
| Elementárna analýza: | C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Injekcia bivalirudínuje umelo syntetizovaný priamy inhibítor trombínu, ktorého aktívnou zložkou je fragment derivátu hirudínu, ktorý vykazuje antikoagulačný účinok reverzibilnou inhibíciou aktivity trombínu. Od svojho schválenia na zaradenie do zoznamu v Spojených štátoch v roku 2000 preukázala rozsiahlu aplikačnú hodnotu pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení, prevencii trombózy a špeciálnych klinických scenárov.
1. Antikoagulácia preferovaná pri perkutánnej koronárnej intervencii (PCI)
Je to štandardné antikoagulačné liečivo v chirurgii PCI, vhodné najmä pre nasledujúce scenáre:
Akútny koronárny syndróm (ACS): vrátane nestabilnej angíny pectoris a infarktu myokardu bez elevácie segmentu ST (NSTEMI). Štúdia HORIZONS-AMI ukázala, že môže znížiť riziko nežiaducich klinických príhod (smrť, infarkt myokardu, rekonštrukcia cieľových ciev) a veľké krvácanie do 30 dní a jeho účinnosť je lepšia ako účinnosť heparínu v kombinácii s inhibítormi glykoproteínu IIb/IIIa (GPI).
Infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST (STEMI): Použitie bivalirudínu počas priamej PCI môže znížiť záťaž trombom a znížiť riziko trombózy stentu.
Heparínom indukovaná trombocytopénia (HIT): nezávisle od antitrombínu III (AT-III) môže priamo inhibovať trombín a je bezpečnou alternatívou pre pacientov s HIT.
2. Antitrombotická liečba akútneho koronárneho syndrómu (AKS)
Bivalirudín má pri liečbe AKS dvojitú výhodu:
Zníženie ischemického rizika: Inhibíciou trombínom sprostredkovanej tvorby fibrínu a aktivácie krvných doštičiek znížte trombotické príhody.
Zníženie krvácavých komplikácií: Štúdia ACUITY zahŕňala 13 819 vysoko-rizikových pacientov s NSTEMI a výsledky ukázali, že výskyt veľkého krvácania v skupine s bivalirudínom samotným bol o 47 % nižší ako v skupine heparín + GPI (3,0 % oproti 5,7 %) a celkový klinický výsledok (ischémia + 14 % sa zlepšil o 14 %).
3. Prevencia hlbokej venóznej trombózy (DVT) a pľúcnej embólie (PE)
Inhibíciou aktivity trombínu a blokovaním koagulačnej kaskádovej reakcie účinne predchádza venóznemu tromboembolizmu (VTE):
Chirurgické zákroky: Riziko VTE je znížené o 30 % - 50 % po veľkých ortopedických operáciách, ako je náhrada bedrového kĺbu.
Pacienti s nádorom: Pacienti s neskorým štádiom nádoru sú náchylní na VTE v dôsledku hyperkoagulability a bivalirudín možno použiť ako alternatívu k heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou.
Dlhodobá imobilizácia: U pacientov s akútnym poranením miechy alebo{0}}dlhodobým odpočinkom na lôžku môže znížiť výskyt DVT dolných končatín.
Svojím priamym a reverzibilným účinkom inhibície trombínu zaujíma významné postavenie v liečbe kardiovaskulárnych ochorení, prevencii trombózy a špeciálnych klinických scenárov.
Injekcia bivalirudínuje umelo syntetizovaný priamy inhibítor trombínu, ktorého aktívnou zložkou je fragment derivátu hirudínu, ktorý vykazuje antikoagulačný účinok reverzibilnou inhibíciou aktivity trombínu. Od svojho schválenia na zaradenie do zoznamu v Spojených štátoch v roku 2000 preukázal jedinečnú hodnotu pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení, prevencii trombózy a špeciálnych klinických scenárov.
Molekulárny mechanizmus účinku: presná inhibícia aktivity trombínu
1. Priamo kompetitívne sa viaže na katalytické miesto trombínu
Trombín je hlavným enzýmom koagulačnej kaskádovej reakcie a jeho aktívne miesto (katalytické miesto) môže katalyzovať premenu fibrinogénu na fibrín, aktivovať receptory glykoproteínu IIb/IIIa na povrchu krvných doštičiek a podporovať agregáciu krvných doštičiek. Bivalirudín sa špecificky viaže na katalytické miesto trombínu prostredníctvom svojho arginínového zvyšku v jeho molekulárnej štruktúre, čím priamo blokuje katalytický účinok trombínu na fibrinogén. Táto väzba je reverzibilná, a keď koncentrácia liečiva klesá, aktivita trombínu sa môže postupne obnoviť, čím sa vyrovnáva potreba antikoagulancií a hemostatík.
2. Trombín, ktorý inhibuje väzbu trombu
Tradičné antikoagulačné lieky (ako je heparín) môžu inhibovať iba voľný trombín, zatiaľ čo bivalirudín môže preniknúť do vnútra trombu a inhibovať trombín viazaný na fibrín.
Táto charakteristika je spôsobená jeho malou molekulovou hmotnosťou (približne 2180 Da) a afinitou k väzbovému miestu aniónov trombínu, čo mu umožňuje prenikať do mikroprostredia trombu, inhibovať zapuzdrený trombín a znižovať riziko expanzie trombu.
3. Zablokujte dráhu aktivácie krvných doštičiek
Trombín nielen katalyzuje tvorbu fibrínu, ale tiež indukuje uvoľňovanie látok podporujúcich agregáciu, ako je adenozíndifosfát (ADP) a tromboxán A2 (TXA2) z krvných doštičiek aktiváciou receptorov aktivovaných proteázou (PAR). Bivalirudín nepriamo blokuje signalizáciu aktivácie krvných doštičiek inhibíciou aktivity trombínu, znížením agregácie krvných doštičiek a reakcií uvoľňovania a ďalším znížením rizika trombózy.
Farmakokinetické vlastnosti: rýchly nástup a kontrolovateľný metabolizmus
1. Lineárna farmakokinetika a závislosť od dávky
Po intravenóznej injekcii sa bivalirudín rýchlo distribuuje do plazmy a jeho farmakokinetika vykazuje lineárne charakteristiky. Nasycovacia dávka (ako je 0,75 mg/kg intravenózna injekcia počas PCI) môže rýchlo dosiahnuť terapeutickú koncentráciu, zatiaľ čo udržiavacia dávka (ako je 1,75 mg/kg/h intravenóznym kvapkaním) môže stabilne kontrolovať intenzitu antikoagulancia. Výskum ukázal, že po kontinuálnej infúzii bivalirudínu počas 4 hodín počas PCI sa koncentrácia liečiva v plazme stabilizuje na 12,3 ± 1,7 μg/ml, čo pozitívne koreluje s antikoagulačným účinkom.
2. Dvojkanálový čistiaci mechanizmus
Z plazmy sa vylučuje dvoma cestami: renálnou a proteázovou degradáciou:
Renálny klírens: Približne 25 % liekov sa vylučuje vo svojej pôvodnej forme obličkami a polčas klírensu je predĺžený u pacientov s renálnou dysfunkciou (asi 25 minút pri normálnej funkcii obličiek a 35 – 50 minút pri stredne ťažkej renálnej dysfunkcii).
Degradácia proteáz: Zvyšné liečivá sú hydrolyzované intracelulárnymi proteázami (ako je trypsín) za vzniku neaktívnych metabolitov prostredníctvom peptidovej väzby Arg3-Pro4. Tento mechanizmus umožňuje bezpečné použitie bivalirudínu u pacientov s dysfunkciou pečene.
3. Reverzibilná väzba a rýchle zotavenie
Väzba bivalirudínu na trombín je reverzibilná a aktivita trombínu sa môže obnoviť do 1-2 hodín po vysadení. Táto vlastnosť je obzvlášť dôležitá pri operácii PCI: zastavenie infúzie na konci operácie môže rýchlo znížiť silu antikoagulancia a znížiť riziko krvácania v mieste vpichu. Štúdia HORIZONS-AMI ukázala, že výskyt veľkého pooperačného krvácania v skupine s bivalirudínom bol o 47 % nižší ako v skupine s inhibítorom heparín+glykoproteín IIb/IIIa.
Injekcia bivalirudínuvykazuje jedinečné výhody pri PCI antikoagulácii, liečbe AKS a špeciálnej populačnej liečbe tým, že priamo a reverzibilne inhibuje aktivitu trombínu. Jeho dvojkanálový mechanizmus klírensu a charakteristiky rýchleho zotavenia z neho robia dôležitý nástroj na vyváženie rizika antikoagulancií a krvácania.
často kladené otázky
Otázka: 1. Na čo sa bivalirudín používa?
Odpoveď: Používa sa spolu s aspirínom na zníženie zrážanlivosti krvi a pomáha predchádzať tvorbe škodlivých zrazenín v krvných cievach. Používa sa u pacientov, ktorí podstupujú určité operácie srdca a krvných ciev, ako je koronárna angioplastika.
Otázka: 2. Aký je rozdiel medzi bivalirudínom a heparínom?
Odpoveď: Heparín je primárnou voľbou pre antitrombotickú liečbu. Naopak, bivalirudín je nový priamy inhibítor trombínu, o ktorom sa uvádza, že má antiischemické vlastnosti a nižšie riziko krvácania počas PCI.
Otázka: 3. Je bivalirudín z pijavíc?
Odpoveď: Komentár: Bivalirudín je peptidový kongener hirudínu, prirodzene sa vyskytujúceho antikoagulantu, ktorý sa nachádza v slinách pijavice lekárskej Hirudo medicinalis.
Otázka: 4. Aký je názov značky pre bivalirudín?
Odpoveď: Bivalirudín, predávaný okrem iného pod obchodnými názvami Angiomax a Angiox, je špecifický a reverzibilný priamy inhibítor trombínu (DTI).
Otázka: 5. Je bivalirudín drahý?
Odpoveď: Stredná cena bivalirudínu na deň podpory na pacienta bola 740,49 USD/deň, s 97 % nákladmi na liek a 3 % nákladmi na laboratórium. Náklady na deň podpory pacienta sa medzi skupinami významne nelíšili (p=0.38).
Otázka: 6. Akých je 5 najlepších antikoagulačných liekov?
A:
Antikoagulanciá zahŕňajú:
apixaban (Eliquis)
dabigatran (Pradaxa)
edoxaban (Lixiana)
rivaroxaban (Xarelto)
warfarín (Coumadin)
Populárne Tagy: injekcia bivalirudínu, Čína výrobcovia, dodávatelia injekcií bivalirudínu, CJC 1295 BEZ DAC 2 mg, IGF 1 LR3 krém, IGF 1 LR3 lyofilizovaný, Sprej IGF 1 LR3, Peptidový sprej PT 141, Injekcia sermorelín acetátu
