Karperitída,Chemický názov je atriálny natriuretický peptid (1-28), ľudský alebo prasačí (ANP) (1-28), ľudský, prasací), čo je peptidový hormón zložený z 28 aminokyselín. Patrí do skupiny atriálnych natriuretických peptidov a je dôležitou bioaktívnou látkou vylučovanou srdcom v reakcii na mechanické natiahnutie alebo poranenie. Pôvodne bol izolovaný zo sŕdc cicavcov, najmä z predsieňového tkaniva ľudí a ošípaných. Keď je srdce mechanicky natiahnuté (ako je zvýšenie objemu krvi alebo krvného tlaku) alebo poškodené, predsieňové myocyty syntetizujú a vylučujú túto látku, aby reagovali na tieto fyziologické alebo patologické zmeny. Môže podporovať diurézu a diurézu. Pôsobí na zberné a distálne tubuly obličiek, inhibuje reabsorpciu iónov sodíka a zároveň zvyšuje vylučovanie iónov draslíka, čím zvyšuje vylučovanie moču a vylučovanie iónov sodíka. Táto funkcia pomáha regulovať rovnováhu tekutín a stabilitu krvného tlaku a má veľký význam pri prevencii a liečbe kardiovaskulárnych chorôb, ako sú edémy a hypertenzia. Medzitým je RAAS jedným z dôležitých systémov regulácie krvného tlaku v tele. Táto látka môže inhibovať aktivitu RAAS, znižovať tvorbu a uvoľňovanie angiotenzínu II a aldosterónu, čím ďalej znižuje krvný tlak a znižuje srdcovú záťaž. Tento účinok je synergický s jeho diuretickými a natriuretickými vlastnosťami, pričom spoločne udržiava rovnováhu tekutín a stabilitu krvného tlaku.
Formulár pre naše produkty
KarperitídaCOA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | ANP 1-28, ČLOVEK | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 89213-87-6 | |
| Množstvo | 30g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202512090052 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.43% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.52% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.24% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C127H205N45O39S3 | |
| Presná hmotnosť | 3080.46 | |
| Molekulová hmotnosť | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementárna analýza | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
Karperitída, Tiež známy ako Carpetide Acetate alebo Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), je to hormonálne peptidové liečivo zložené z 28 aminokyselín. Je hlavne syntetizovaný a vylučovaný predsieňovými myocytmi v srdci a jeho produkcia a uvoľňovanie sú reakciou na fyziologické alebo patologické podnety, ako je poškodenie srdca, zvýšený objem krvi a mechanické napínanie steny srdca. Štrukturálne je jeho 28 aminokyselinových zvyškov spojených peptidovými väzbami za vzniku lineárneho polypeptidového reťazca, pričom disulfidová väzba medzi Cys7 a Cys23 tvorí špecifickú cyklickú štruktúru, ktorá je rozhodujúca pre udržanie jeho biologickej aktivity. Táto cyklická štruktúra obmedzuje flexibilitu molekuly a umožňuje jej vykazovať špecifickú priestorovú konformáciu, ktorá uľahčuje špecifickú väzbu na cieľové receptory.
Fyziologické mechanizmy na zlepšenie funkcie srdca
Inhibícia sekrécie endotelínu-1
Endotelín-1 je silný vazokonstriktor, ktorý môže vyvolať vazokonstrikciu, zvýšiť periférnu vaskulárnu rezistenciu a v konečnom dôsledku zvýšiť krvný tlak. V kardiovaskulárnom systéme môže nadmerná sekrécia endotelínu-1 viesť k cievnym kŕčom, zvýšiť záťaž srdca a ovplyvniť jeho normálnu funkciu. A táto látka môže inhibovať sekréciu endotelínu-1 v závislosti od dávky prostredníctvom zodpovedajúcich signálnych dráh. Konkrétne v bunkách hladkého svalstva ciev ANP 1-28 pôsobí na súvisiace bunkové signálne dráhy, znižuje transkripciu a syntézu proteínov génu pre endotelín-1, znižuje jeho uvoľňovanie do extracelulárneho prostredia, čím blokuje vazokonstrikciu spôsobenú endotelínom-1, pomáha znižovať krvný tlak, zmierňuje srdcovú záťaž a zlepšuje kardiovaskulárne funkcie.
Diuretické a sodík vylučujúce účinky
Môže podporovať vylučovanie sodíka a vody obličkami. Keď sa naviaže na receptory v obličkách, aktivuje sériu intracelulárnych signálnych dráh, čo vedie k zníženej reabsorpcii sodíka obličkovými tubulmi a zvýšenému vylučovaniu vody. Tento diuretický a sodík vypudzujúci účinok môže regulovať rovnováhu tekutín, znižovať objem krvi a tým znižovať predpätie srdca. U pacientov so srdcovým zlyhaním často dochádza v tele k zadržiavaniu vody a sodíka, čo zvýši záťaž srdca. Diuretický a vylučovací účinok sodíka tejto látky dokáže účinne zmierniť tento problém a zlepšiť funkčný stav srdca.
Aktivujte signálnu dráhu natriuretického peptidového receptora
Pôsobí hlavne na natriuretický peptidový receptor A (NPRA), čo je membránový povrchový receptor. Keď sa ANP 1-28 viaže na NPRA, aktivuje intracelulárnu signálnu dráhu cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP). CGMP ako druhý posol môže regulovať aktivitu rôznych intracelulárnych proteínov, čím ovplyvňuje fyziologické funkcie buniek. V kardiovaskulárnom systéme môže aktivácia signálnej dráhy cGMP spôsobiť relaxáciu hladkého svalstva, znížiť vaskulárnu rezistenciu a zároveň inhibovať hypertrofiu a fibrózu buniek myokardu, chrániť srdcové tkanivo a zlepšiť srdcovú kontrakciu a relaxačnú funkciu.
Klinické využitie pri zlepšovaní funkcie srdca
Liečba kongestívneho zlyhania srdca
Kongestívne srdcové zlyhanie je bežné kardiovaskulárne ochorenie charakterizované neschopnosťou srdca účinne pumpovať krv von, čo vedie k stagnácii krvi v srdci a pľúcach, čo spôsobuje príznaky, ako sú ťažkosti s dýchaním a edém. Má výrazné účinky pri liečbe kongestívneho zlyhania srdca. V klinických štúdiách mnohí pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním preukázali po použití významné zlepšenie ukazovateľov funkcie srdcaKarperitída. Napríklad ejekčná frakcia ľavej komory (LVEF) je dôležitým ukazovateľom na hodnotenie srdcovej kontraktilnej funkcie a po použití Carpetide sa u niektorých pacientov LVEF zlepšila, čo naznačuje, že sa zvýšila pumpovacia schopnosť srdca. Zároveň sa zmiernili aj ukazovatele súvisiace s prestavbou srdca. Remodelácia srdca je dôležitým patologickým procesom pri výskyte a rozvoji srdcového zlyhania, vrátane hypertrofie myokardu, zväčšenia komôr atď. ANP 1-28 a HUBAN môžu inhibovať progresiu remodelácie srdca a chrániť štruktúru a funkciu srdca. Okrem toho sa pacientove symptómy, ako sú ťažkosti s dýchaním, výrazne znížili a zlepšila sa kvalita ich života. Tieto výsledky naznačujú, že ANP 1-28 a HUMAN môžu zlepšiť srdcovú funkciu, zmierniť symptómy a zlepšiť kvalitu života pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním prostredníctvom rôznych mechanizmov.
Používa sa na podporu funkcie srdca po operácii srdca
Kardiochirurgia je komplexný chirurgický výkon, ktorý môže spôsobiť určité poškodenie srdca počas operácie, čo vedie k pooperačnej srdcovej dysfunkcii. ANP 1-28, HUBAN sa môže použiť na podporu srdcovej funkcie po operácii srdca, čím pacientom pomáha rýchlejšie obnoviť srdcovú funkciu. Po operácii srdca môžu pacienti zaznamenať zníženie systolickej a diastolickej funkcie srdca. ANP 1-28, HUMAN môže znížiť pre- a post srdcovú záťaž, zmierniť záťaž srdca a zlepšiť hemodynamický stav srdca svojimi vazodilatačnými a diuretickými účinkami. Medzitým ANP 1-28 a HUMAN môžu tiež inhibovať sekréciu endotelínu-1, zabrániť vaskulárnemu spazmu a zabezpečiť prívod krvi do srdca. Okrem toho ANP 1-28 a signálna dráha cGMP aktivovaná ČLOVEKOM môžu inhibovať zápalovú reakciu a oxidačný stres buniek myokardu, chrániť ich a podporovať obnovu srdcovej funkcie.
Kombinované použitie s inými liekmi
V klinickej liečbe sa ANP 1-28 a HUMAN často používajú v kombinácii s inými kardiovaskulárnymi liekmi na zvýšenie terapeutického účinku. Napríklad pri použití v kombinácii s liekmi, ako sú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI) a betablokátory, môže mať synergický účinok a komplexnejšie zlepšiť funkciu srdca. ACEI lieky môžu dilatovať krvné cievy, znižovať krvný tlak a zmierňovať následné zaťaženie srdca inhibíciou aktivity enzýmu konvertujúceho angiotenzín a znížením produkcie angiotenzínu II. Medzitým môže ACEI tiež inhibovať prestavbu myokardu a chrániť srdcovú funkciu. KombináciaKarperitídaa ACEI môžu ďalej zvyšovať vazodilatáciu a znižovať krvný tlak. Súčasne diuretické účinky a účinky ANP 1-28 a HUMAN na vylučovanie sodíka môžu znížiť nežiaduce reakcie, ako je zadržiavanie vody a sodíka, ktoré môže spôsobiť ACEI. Betablokátory môžu znížiť srdcovú frekvenciu, znížiť spotrebu kyslíka myokardom, inhibovať remodeláciu myokardu a zlepšiť systolickú a diastolickú funkciu srdca. ANP 1-28, kombinovaná aplikácia HUMAN a beta blokátorov, môže synergicky znížiť pre- a post srdcovú záťaž, zlepšiť hemodynamický stav srdca a zvýšiť účinnosť liečby.
Často kladené otázky
Čo je karperitída?
+
-
Karperitíd, rekombinantná forma alfa-hANP, má silnú diuretickú, nátriuretickú a vazodilatačnú aktivitu a inhibuje renín-aldosterónový systém a aktivitu sympatického nervového systému. Jeho priaznivé účinky na ischemický myokard však neboli úplne študované.
Aký je mechanizmus účinku karperitídy?
+
-
Mechanizmus účinku karperitidu sa točí okolo jeho schopnosti napodobňovať prirodzený predsieňový natriuretický peptid (ANP) produkovaný srdcom. ANP hrá dôležitú úlohu pri regulácii krvného tlaku, objemu krvi a sodíkovej rovnováhy.
Prečo má okrem liečby srdcového zlyhania potenciál zabrániť "nefropatii kontrastnej látky"?
+
-
Aktivuje receptor NPRA, sprostredkúva vazodilatáciu, diurézu, inhibuje RAAS, zvyšuje prietok krvi obličkami a rýchlosť glomerulárnej filtrácie, pomáha eliminovať kontrastné látky, znižuje ich priamu toxicitu pre obličky a vstupuje do klinickej praxe II. fázy.
Prečo môže pri liečbe refraktérneho srdcového zlyhania po infarkte myokardu významne znížiť predpätie srdca bez spustenia diurézy?
+
-
Jeho vazodilatačný účinok (najmä na žily) môže priamo a rýchlo znížiť predpätie srdca a terapeutický účinok nezávisí od diurézy.
Ako rekombinantný peptid, aké sú špeciálne výzvy „stability“ a „rekonštitúcie“ jeho práškovej suroviny?
+
-
Keďže ide o peptid obsahujúci 28 aminokyselín a disulfidové väzby, jeho lyofilizačná- stabilita prášku vo veľkej miere závisí od prísnej kontroly teploty (-20 stupňov C). Po rekonštitúcii sa musí použiť do jedného mesiaca a vyhnúť sa opakovaným cyklom zmrazovania a rozmrazovania, aby sa zabránilo degradácii a deaktivácii.
Populárne Tagy: carperitide, Čína výrobcovia, dodávatelia karperitídy, Injekcia ipamorelínu
