Argipresín acetát, molekulový vzorec C46H65N15O12S2, molekulová hmotnosť 1084,24 g/mol, vyzerá ako biely až sivobiely kryštalický prášok s hodnotou pH približne 3,5 a optickou rotáciou - 23,822 stupňov (v 1 mol/dm ³ roztoku kyseliny octovej). Jeho rozpustnosť je vynikajúca, s rozpustnosťou vyššou alebo rovnou 360 mg/ml (332,03 mM) vo vode pri izbovej teplote. Podmienky skladovania by mali byť prísne kontrolované pri teplote 2-8 stupňov, aby sa predišlo znehodnoteniu. Táto látka vytvára cyklickú štruktúru prostredníctvom disulfidových väzieb (Cys ¹ - Cys ⁶) so sekvenciou aminokyselín H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys}Prog{23}}Cys}Ar5{24} ₂, kde 8. arginínový zvyšok je zdrojom jeho názvu. Má priamy antidiuretický účinok na obličky, môže tiež sťahovať okolité cievy sanguis a spôsobiť sťahovanie čriev, žlčníka a močového mechúra. Ale arginín vazopresín nemá takmer žiadny vplyv na vyvolanie pôrodu.
Náš produkt
Argipresín acetát COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny |
|
|
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 129979-57-3 | |
| Množstvo | 80g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202501090053 | |
| MFG | 9. januára 2025 | |
| EXP | 8. januára 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.45% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.53% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.25% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 400 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C48H69N15O14S2 |
| Presná hmotnosť: | 1127 |
| Molekulová hmotnosť: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Elementárna analýza: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipresín acetátje umelo syntetizovaná látka podobná prírodnému arginín vazopresínu, ktorá mení štruktúru prirodzených hormónov odstránením jednej aminokyseliny a jej nahradením inou aminokyselinou na inej pozícii. Tento liek môže pomôcť kontrolovať krvácanie ovplyvnením hladín koagulačného faktora VIII a von Willebrandovho faktora v sanguis a môže zlepšiť určité typy symptómov noktúrie. Tento liek sa používa hlavne na liečbu symptómov, ako je centrálna cukrovka insipidus, nočná enuréza a hemofília, a môže sa použiť aj na testovanie schopnosti obličiek koncentrovať moč.
Hemostatický účinok: liečba hemoragických ochorení
Ruptúra pažerákových varixov a krvácanie:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), čo vedie k vzniku a prasknutiu pažerákových a žalúdočných varixov, čo spôsobuje akútne masívne krvácanie s úmrtnosťou až 20 % -30 %. AVP, ako liek prvej{5}}línie na liečbu tohto ochorenia, má vysoko presné a viacúčelové
synergický hemostatický mechanizmus
Viscerálna hematálna konstrikcia: AVP aktivuje V1a receptor na membráne hematálnych buniek hladkého svalstva, spúšťa signálnu dráhu spojenú s G proteínom, aktivuje fosfolipázu C (PLC), podporuje tvorbu a uvoľňovanie iónov vápnika z kalciového poolu endoplazmatického retikula prostredníctvom inozitoltrifosfátu (IP ∝) a aktivuje diglycerolovú kinázu (olDacylPK) konečnú kinázu (olDacylPK) na fosforyláciu ľahkého reťazca myozínu a silnú kontrakciu hematálneho hladkého svalstva. Tento proces prednostne pôsobí na viscerálne sanguisové cievy (ako je slezinná tepna a horná mezenterická tepna), čím sa znižuje viscerálny sanguisový tok o 30% -50% a tlak portálnej žily o 15% -25%, čím sa znižuje vplyv toku sanguis v kŕčových žilách a znižuje sa riziko prasknutia.
Hemodynamická optimalizácia: AVP sťahuje periférne cievy sanguis, zvyšuje stredný arteriálny tlak (MAP), zvyšuje srdcovú záťaž a nepriamo znižuje prietok portálnej žily sanguis. Jeho vazokonstrikčný účinok môže súčasne znížiť prietok obličkovej sanguis, aktivovať renín angiotenzín aldosterónový systém (RAAS), ďalej podporovať zadržiavanie vody a sodíka, udržiavať efektívny cirkulujúci objem sanguis a vyhnúť sa odrazovému vzostupu tlaku portálnej žily spôsobenému nízkym objemom sanguisu.
Klinická účinnosť: Viaceré randomizované kontrolované štúdie (RCT) potvrdili, že AVP v kombinácii s endoskopickou terapiou (ako je ligácia a injekcia skleroterapie) môže výrazne zlepšiť úspešnosť hemostázy (zo 60 % na 85 %), znížiť mieru opätovného krvácania (zo 40 % na 20 %) a znížiť potrebu transfúzie sanguis. Má rýchly nástup účinku (stiahnutie ciev sanguis do 5-10 minút) a dlhotrvajúci účinok (trvanie 4-6 hodín), vhodný najmä na zastavenie akútneho masívneho krvácania alebo prechodnej hemostázy pred endoskopickou liečbou.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) alebo pri dlhodobom používaní.
Iné opatrenia na kontrolu krvácania
AVP má hemostatické účinky prostredníctvom viacerých mechanizmov pri ochoreniach s predĺženým časom krvácania spôsobeným dedičnou hemoragickou teleangiektáziou (HHT), urémiou, cirhózou atď.
Zvýšenie aktivity krvných doštičiek: AVP aktivuje fosfolipázu A2 (PLA2) na membráne krvných doštičiek prostredníctvom receptorov V1a, čím podporuje metabolizmus kyseliny arachidónovej a vytvára tromboxán A2 (TXA2), ktorý je silným induktorom agregácie krvných doštičiek. Súčasne môže AVP zvýšiť koncentráciu vápenatých iónov v krvných doštičkách, podporiť interakciu aktín myozínu, zvýšiť deformáciu krvných doštičiek a odozvu na uvoľnenie a skrátiť čas krvácania.
Podpora aktivity koagulačného faktora VIII: AVP reguluje funkciu endotelových buniek a podporuje uvoľňovanie von Willebrandovho faktora (vWF). Ako nosič koagulačného faktora VIII môže vWF výrazne zvýšiť jeho stabilitu a aktivitu. Okrem toho môže AVP nepriamo podporovať produkciu trombínu a urýchliť tvorbu fibrínu aktiváciou kontaktnej fázy (ako je FXII) v koagulačnej kaskádovej reakcii.
Klinická aplikácia:
HHT: AVP môže znížiť frekvenciu a závažnosť krvácania z nosa a zlepšiť kvalitu života pacientov.
Urémia: Uremickí pacienti sú náchylní ku krvácaniu v dôsledku abnormálnej funkcie krvných doštičiek a nedostatku koagulačných faktorov. AVP v kombinácii s erytropoetínom (EPO) môže výrazne korigovať anémiu a zlepšiť hemostatickú funkciu.
Cirhóza: Okrem krvácania súvisiaceho s portálnou hypertenziou majú pacienti s cirhózou často koagulačnú dysfunkciu. AVP môže znížiť riziko krvácania po chirurgickom zákroku alebo invazívnych zákrokoch prostredníctvom viacerých ciest hemostázy.
Dávkovanie a monitorovanie: AVP sa zvyčajne podáva intravenózne v nízkych dávkach (0,01 – 0,04 U/min) a vyžaduje pravidelné sledovanie počtu krvných doštičiek, protrombínového času (PT) a aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (APTT), aby sa predišlo riziku trombózy.
Regulácia centrálneho nervového systému
Regulácia intrakraniálneho tlaku
Patologickým jadrom syndrómu vysokého intrakraniálneho tlaku (ako je traumatické poranenie mozgu, mozgový nádor, cerebrálne krvácanie) je zvýšenie objemu intrakraniálneho obsahu, čo vedie k zvýšeniu intrakraniálneho tlaku (ICP), čo spôsobuje cerebrálnu herniáciu a dokonca smrť. AVP účinne znižuje ICP prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
Cerebrálna vazokonstrikcia: AVP aktivuje V1a receptor mozgového hematálneho hladkého svalstva, spúšťa vazokonstrikciu prostredníctvom signálnej dráhy závislej od vápnika, čím sa znižuje prietok mozgového sanguis (CBF) o 10% -20%, čím sa znižuje objem mozgového tkaniva a ICP.
Pokusy na zvieratách ukázali, že AVP môže znížiť ICP modelových potkanov s edémom mozgu z 30 mmHg na 15 mmHg a účinok trvá 4-6 hodín.
Ochrana mozgovej bariéry Sanguis: AVP znižuje expresiu hematálneho endotelového rastového faktora (VEGF), inhibuje zvýšenie permeability mozgovej bariéry sanguis- a zmierňuje vazogénny edém mozgu. medzitýmargipresín acetátproti{0}}zápalový účinok môže znížiť hladiny zápalových faktorov, ako je tumor nekrotizujúci faktor - (TNF -) a interleukín-6 (IL-6), čím ďalej zmierňuje cytotoxický edém mozgu.
Klinické použitie: AVP sa bežne používa, keď sú tradičné lieky na zníženie intrakraniálneho tlaku, ako je manitol a hypertonický fyziologický roztok, neúčinné, alebo ako kombinovaná liečba. Napríklad u pacientov s traumatickým poranením mozgu môže AVP v kombinácii s hypotermickou terapiou významne znížiť ICP a zlepšiť prognózu neurologických funkcií.
Upozornenie: Je potrebné prísne monitorovať cerebrálny perfúzny tlak (CPP=MAP-ICP), aby sa predišlo nadmernej vazokonstrikcii vedúcej k CPP<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Výskum fyziologickej aktivity
Aby sa zistilo, či arginín vazopresín acetát má účinok na znižovanie hypertermie vyvolanej stresom, -používala sa technológia bezdrôtovej telemetrie na meranie zmien telesnej teploty u potkanov a boli pozorované účinky intraperitoneálnej injekcie arginín vazopresín acetátu a blokátora receptora arginín vazopresín acetátu V1 na stresom vyvolanú hypertermiu- potkanmi. Výsledky ukázali, že intraperitoneálna injekcia arginín-vazopresínacetátu by mohla významne znížiť stresom -vyvolanú hypertermiu u potkanov, zatiaľ čo injekcia blokátorov by mohla zvýšiť odpoveď na stresom- vyvolanú hypertermiu. To znamená, že acetát arginín vazopresín nielenže znižuje stresom-vyvolanú hypertermiu u potkanov, ale aj endogénne látky majú negatívny regulačný účinok na stresom-vyvolanú hypertermiu.
Vytvorte experimentálny model výskumu starnutia nervových buniek pomocou kultúry myších neuroblastómových buniek bez séra{0}}. Pozorovanie účinku arginín-vazopresínacetátu na bunkový cyklus a celkový proteín experimentálnych neurónových buniek počas starnutia pomocou prietokovej cytometrie. Zistilo sa, že acetát arginín vazopresín môže produkovať zmeny v bunkovom cykle a celkovom bunkovom proteíne, ktoré odďaľujú starnutie buniek.
Populárne Tagy: argipresín acetát, Čína argipresín acetát výrobcovia, dodávatelia, Sprej CJC 1295, IGF 1 LR3 krém, Injekcia IGF 1 LR3, Prášok sermorelín acetátu, Tableta Sermorelínu, Injekcia tesamorelínového peptidu
