Goserelínová injekciaje syntetický agonista -hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý sa vyznačuje schopnosťou presne regulovať hormonálne hladiny prostredníctvom -dávkovej formy s predĺženým uvoľňovaním pre dlhodobé-terapeutické účinky. Podáva sa subkutánne a jeho bežným zložením je implantát s predĺženým{4}}uvoľňovaním, ktorý umožňuje nepretržité a stabilné uvoľňovanie liečiva v tele po injekcii. To eliminuje problémy s každodennou medikáciou a výrazne zlepšuje komplianciu pacienta. Po vstupe do tela liek krátko stimuluje sekréciu gonadotropínu, po ktorej nasleduje inhibícia hypotalamickej -hypofýzovej-gonadálnej osi prostredníctvom mechanizmu negatívnej spätnej väzby, čím sa postupne znižujú hladiny testosterónu u mužov alebo hladiny estrogénu u žien, aby sa dosiahol účinok lekárskej kastrácie. Tento jedinečný mechanizmus účinku z neho robí základný terapeutický prostriedok na hormonálne-závislé choroby.
Formulár pre naše produkty
Goserelin COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Goserelin | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 65807-02-5 | |
| Množstvo | 15g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202512090051 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.54% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.42% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C59H84N18O14 | |
| Presná hmotnosť | 1268.64 | |
| Molekulová hmotnosť | 1269.43 | |
| m/z | 1268.64(100.0%), 1269.64(63.8%), 1270.65(20.0%), 1269.64(6.6%), 1270.64(4.0%), 1271.65(3.3%), 1270.65(2.9%), 1271.65(1.8%), 1271.65(1.3%) | |
| Elementárna analýza | C,55.82; H,6.67; N,19.86; O,17.64 | |
Hlavný mechanizmus pôsobenia
Terapeutické jadro produktu spočíva v silnej a trvalej inhibícii hladín androgénov prostredníctvom negatívnej spätnej väzby hypotalamickej -hypofýzy-gonadálnej osi, konkrétne lekárskej kastrácii, ktorá nahrádza invazívnu chirurgickú kastráciu. Jeho mechanizmus prebieha v dvoch fázach: V počiatočnej fáze, po naviazaní na hypofyzárne GnRH receptory, liek krátko stimuluje sekréciu gonadotropínov (luteinizačný hormón a folikul{3}}stimulujúci hormón), čo vedie k prechodnému zvýšeniu hladín testosterónu v sére. sekréciu a zníženie sérového testosterónu na kastračné hladiny-zásadne inhibuje proliferáciu a rast buniek rakoviny prostaty.
V porovnaní s chirurgickou kastráciou ponúka Goserelin výhodu reverzibilnosti: hormonálne hladiny sa môžu po vysadení lieku postupne zotaviť, čo ponecháva priestor na úpravu liečby u pacientov s potrebou fertility alebo u pacientov s remisiou ochorenia. Zabraňuje tiež chirurgickej traume a psychologickým dopadom, čo výrazne zlepšuje komplianciu liečby. Tento jedinečný mechanizmus z neho robí jednu z-prvej línie endokrinných terapií hormonálne-závislej rakoviny prostaty.
Klinické aplikácie špecifické pre štádium{0}
Metastatický karcinóm prostaty: základná prvá-líniová paliatívna terapia
Kuratívna liečba nie je uskutočniteľná u pacientov s rakovinou prostaty so vzdialenými metastázami (napr. kostnými alebo viscerálnymi metastázami) a terapeutický cieľ sa posúva na kontrolu symptómov, oneskorenie progresie ochorenia a predĺženie prežitia. Ako prvá-líniová endokrinná látkaGoserelínová injekciamôžu byť použité samostatne alebo v kombinácii s antiandrogénmi (napr. bikalutamid) na rýchle zníženie hladín androgénov a kontrolu nádorovej záťaže.
Klinické štúdie preukázali, že dlhodobá-terapia goserelínom na metastatickú rakovinu prostaty prináša účinnosť porovnateľnú s chirurgickou kastráciou a účinne zmierňuje symptómy súvisiace s nádorom, ako je bolesť kostí a hematúria.
Dve randomizované kontrolované štúdie ukázali, že miera kontroly ochorenia a{0}}prežitie bez progresie u pacientov v skupine s kontinuálnou liečbou goserelínom neboli-horšie ako u pacientov v skupine s chirurgickou kastráciou a vďaka pohodlnosti injekčného podávania bola dlhodobá- liečba pre pacientov lepšie zvládnuteľná.
Lokálne pokročilý karcinóm prostaty: kľúčová neoadjuvantná a adjuvantná terapia
Pacienti s lokálne pokročilým karcinómom prostaty (štádium cT3-T4) majú zlú prognózu pri samotnej operácii alebo rádioterapii a sú vystavení vysokému riziku recidívy a metastáz; komplexná terapia je súčasným mainstreamovým prístupom, v ktorom hrá Goserelin dôležitú úlohu v neoadjuvantnom aj adjuvantnom prostredí.
Neoadjuvantná terapia:
Podáva sa pred rádioterapiou alebo chirurgickým zákrokom a jeho cieľom je znížiť objem nádoru, znížiť štádium ochorenia a zlepšiť úspešnosť kuratívnej liečby. Štúdia RTOG8610 ukázala, že začatie liečby goserelínom 2 mesiace pred rádioterapiou a jej pokračovanie počas rádioterapie významne znížilo lokálnu invazivitu nádoru a riziko rádiorezistencie. Pri predoperačnej neoadjuvantnej liečbe režim Goserelinu v kombinácii s abiraterón acetátom preukázal vynikajúcu účinnosť.
Adjuvantná terapia:
U pacientov s vysokým rizikom recidívy po radikálnom chirurgickom zákroku alebo rádioterapii môže Goserelin ďalej eliminovať reziduálne nádorové bunky a znížiť mieru recidívy.
Vysokorizikový{0}}lokalizovaný karcinóm prostaty: rádiosenzibilizačný režim v kombinácii s rádioterapiou
High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 ng/ml, Gleasonovo skóre vyššie alebo rovné 8) nemá žiadne vzdialené metastázy, ale vysoké riziko recidívy a samotná rádioterapia má obmedzenú účinnosť. Klinické usmernenia odporúčajú rádioterapiu kombinovanú s endokrinnou terapiou; ako hlavný agent,Goserelínová injekciazvyšuje rádiosenzitivitu prostredníctvom hormonálnej inhibície a zlepšuje výsledky liečby.
Štúdia začala s liečbou goserelínom v poslednom týždni rádioterapie a pokračovala v nej až do progresie ochorenia, čo preukázalo, že -prežitie bez ochorenia a celkové prežitie pacientov v skupine s kombinovanou terapiou bolo významne lepšie ako u pacientov v skupine so samotnou rádioterapiou- bez významného zvýšenia výskytu nežiaducich reakcií. Základným mechanizmom je, že androgénová deprivácia zastavuje bunky rakoviny prostaty vo fáze G0/G1, počas ktorej sú citlivejšie na žiarenie; tiež znižuje angiogenézu nádoru, aby ďalej inhiboval rast nádoru.
Bezpečnostný manažment
Bežné nežiaduce reakcie a manažment
Liečivo je dobre-tolerované a väčšina nežiaducich reakcií je sprostredkovaná farmakologicky, má miernu závažnosť a vo všeobecnosti nevyžadujú prerušenie liečby, pričom vymiznú po vysadení lieku. Medzi najčastejšie nežiaduce reakcie patria návaly tepla, hyperhidróza, sexuálna dysfunkcia (znížená erektilná funkcia, znížené libido) a lokálne reakcie v mieste vpichu (bolesť, ekchymóza). Muskuloskeletálne nežiaduce účinky môžu zahŕňať artralgiu a zníženú minerálnu hustotu kostí; neurologické účinky príležitostne zahŕňajú zmeny nálady a senzorickú neuropatiu; a kardiovaskulárne účinky môžu zahŕňať prechodné zmeny krvného tlaku.
Preznížená minerálna hustota kostí: kombinovaná liečba s bisfosfonátmi môže znížiť stratu kostnej hmoty. Vysoko-rizikoví pacienti (napr. pacienti s rodinnou anamnézou osteoporózy,-dlhodobé fajčenie alebo konzumácia alkoholu) vyžadujú pravidelné sledovanie hustoty kostných minerálov a intervenciu.
Preekchymóza v mieste vpichu: úľavu možno dosiahnuť kompresiou po{0}}injekcii bez namáhavej činnosti.
Presexuálna dysfunkcia: možno poskytnúť symptomatickú liečbu a psychologické poradenstvo na zmiernenie psychickej záťaže pacienta.
Vážne riziko Včasné varovanie a prevencia
Fenomén vzplanutia nádoru
Prechodné zvýšenie testosterónu po prvej dávke môže u niektorých pacientov spôsobiť dočasné zhoršenie symptómov nádoru (napr. zhoršenie bolesti kostí, obštrukcia močovodov), väčšinou sa vyskytujúce počas prvých 4 týždňov liečby. Spoločné-podávanie cyproterónacetátu (300 mg denne) 3 dni pred až 3 týždne po prvej dávke môže zabrániť nežiaducim účinkom zvýšenia testosterónu. Vyžaduje sa dôkladné sledovanie a v prípade obštrukcie alebo kompresie miechy sa má okamžite začať štandardná liečba.
Zriedkavé závažné nežiaduce reakcie
Post{0}}marketingový dohľad identifikoval zriedkavé prípady apoplexie hypofýzy (prejavujúcej sa náhlou bolesťou hlavy, vracaním, poruchami zraku), väčšinou sa vyskytujúce do 2 týždňov od prvej dávky, čo si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc. Boli tiež hlásené zriedkavé prípady reakcií z precitlivenosti (urtikária, anafylaxia) a nádorov hypofýzy; vysadenie lieku a symptomatická liečba sú povinné pri výskyte.
Iné kontroly rizika
U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami sa majú vyhodnotiť prínosy a riziká liečby; Počas liečby je potrebné sledovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak, pričom treba dávať pozor na infarkt myokardu a mozgovú príhodu. Diabetickí pacienti vyžadujú pravidelné sledovanie hladiny glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu, aby sa predišlo zlej kontrole glykémie. Pacienti s predĺžením QT intervalu v anamnéze by mali byť opatrní pri kombinovaní s liekmi predlžujúcimi QT-interval a ak je to indikované, je potrebné monitorovanie elektrokardiogramu.
Klinická hodnota a vyhliadky aplikácie
Goserelínová injekciapretvorila oblasť endokrinnej terapie rakoviny prostaty s jej výhodami dlhodobého{0}}predĺženého uvoľňovania, jednoznačnej účinnosti, vysokej bezpečnosti a jednoduchosti použitia, ktorá sa objavila ako hlavný liek v priebehu metastatického, lokálne pokročilého a vysokorizikového{1}}lokalizovaného karcinómu prostaty. Nielenže nahrádza niektoré chirurgické kastračné postupy na zníženie traumy, ale tiež výrazne zlepšuje výsledky liečby, kvalitu života a prežívanie pacientov prostredníctvom kombinovaných režimov (napr. s abiraterónom alebo rádioterapiou).
S rozvojom presnej medicíny sa kombinované režimy Goserelinu neustále optimalizujú a scenáre jeho aplikácie v neoadjuvantnej terapii a post{0}}rezistentnej terapii sa rozširujú. Individuálne dávkovacie stratégie založené na testovaní génov-v budúcnosti ešte viac zlepšia presnosť liečby a prinesú viac výhod pacientom s rakovinou prostaty.
Ako liek národného zdravotného poistenia triedy B je Goserelin čoraz dostupnejší a poskytuje ekonomickú a efektívnu možnosť liečby pre veľký počet pacientov s rakovinou prostaty.
Základné fyzikálno-chemické vlastnosti
Goserelín je biely alebo sivo{0}}biely prášok, bez zápachu, mierne rozpustný vo vode, veľmi málo rozpustný v metanole a takmer nerozpustný v etanole. Tento profil rozpustnosti určuje jeho formuláciu ako implantát s postupným{2}}uvoľňovaním, a nie ako vodnú injekciu. Má hodnotu pKa približne 7,8 a pri fyziologickom pH (7,35-7,45) je slabo zásaditý, čo umožňuje stabilnú existenciu v subkutánnej intersticiálnej tekutine pre pomalé uvoľňovanie a absorpciu. Zlúčenina nemá žiadnu významnú optickú aktivitu a má teplotu topenia 195-200 stupňov, rozkladá sa pri zahrievaní; preto je potrebná prísna kontrola teploty počas výroby a skladovania, aby sa zabránilo inaktivácii aktívnej zložky.
Stabilita a kompatibilita dávkovej formy
Goserelín je citlivý na svetlo a vlhkosť, náchylný na degradáciu pri vystavení silnému svetlu alebo vysokej vlhkosti; preto je injekcia balená do svetlo-odolných a hermeticky uzavretých nádob. Jeho implantát s predĺženým{2}}uvoľňovaním používa ako nosič poly(mliečnu-ko-glykolovú kyselinu) (PLGA) a chemická kompatibilita medzi goserelinom a materiálom nosiča umožňuje nepretržité a stabilné uvoľňovanie liečiva v tele počas 12 týždňov. Testy stability in vitro ukázali, že surový liek Goserelin má trvanlivosť 2 roky v suchom prostredí pod 25 stupňov; po formulovaní do implantátu má trvanlivosť 18 mesiacov za hermetických podmienok skladovania, pričom spĺňa kvalitatívne požiadavky na klinické použitie injekcií.
FAQ
1.Je goserelín liek na chemoterapiu?
Váš lekár, zdravotná sestra alebo lekárnik vám budú môcť podrobnejšie vysvetliť, ako vaša liečba funguje. Je dôležité pochopiť, že exemestan a goserelín súnie tradičné chemoterapeutické liekya majú iný spôsob práce. Účinkujú tak, že znižujú hormóny, ktoré zastavujú rast a šírenie rakovinových buniek.
2. Aký je bežný vedľajší účinok goserelínu?
Zoladex (goserelín) - Použitie, vedľajšie účinky a ďalšie. Prehľad: Zoladex sa bežne používa na liečbu rakoviny. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú návaly horúčavy, zníženú sexuálnu túžbu a problémy s erekciou. Zoladex je implantát, ktorý váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vkladá pod kožu.
3.Kam si injekčne podávate goserelín?
Východiská: Štandard starostlivosti o rakovinu prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi často zahŕňa dlhodobé používanie terapií na potlačenie funkcie vaječníkov (OFS), vrátane goserelínu. Odporúčania výrobcu inštruujú sestry, aby si injikovali goserelínsubkutánne do prednej brušnej steny, pod líniu pupka.
4. Ako dlho trvá liečba goserelínom?
Odporúčaná dĺžka liečby je6 mesiacov. Použitie: Na liečbu endometriózy vrátane úľavy od bolesti a redukcie endometriotických lézií.
Populárne Tagy: injekcia goserelínu, výrobcovia, dodávatelia injekcií goserelín v Číne, Injekcia ipamorelínu
