DALARGIN, Známy tiež ako (D-ALA2) - Leucín ENKEPHALIN-ARG, jeho chemický názov je L-arginín, N (2) - (N - (L-tyroyl-D-alanyl{10}}alanyl){alanín{2}glycyl)} - L-leucín, synonymum pre (D-Ala ²) - Leu enkefalín ARG acetát. Jeho vzhľad je zvyčajne vo forme bieleho až sivobieleho pevného prášku, ktorý pozostáva zo šiestich aminokyselinových zvyškov spojených v špecifickom poradí. Je to lineárny hexapeptid s jednopísmenovou sekvenciou YDAFLR a trojpísmenovou sekvenciou Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg. V dôsledku rôznych veľkostí, nábojov a chemických vlastností skupín postranných reťazcov aminokyselinových zvyškov bude peptidový reťazec tejto látky podliehať určitému skladaniu a krúteniu. Napríklad hydrofóbne bočné reťazce fenylalanínu a leucínu majú tendenciu agregovať sa v molekule, aby sa znížil kontakt s okolitým vodným prostredím; Pozitívne nabité bočné reťazce arginínu môžu byť distribuované na povrchu molekúl a interagovať s inými negatívne nabitými molekulami alebo skupinami. Toto špecifické zloženie a usporiadanie aminokyselín, ako aj výsledná priestorová konformácia, hrajú kľúčovú úlohu pri ich rozpoznávaní a väzbe na špecifické receptory.
Naše produkty Formulár
DALARGIN COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | (D-ALA2)-LEUCINE ENKEPHALIN-ARG | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 81733-79-1 | |
| Množstvo | 15g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202512090056 | |
| MFG | 9. decembra 2025 | |
| EXP | 8. decembra 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.48% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.56% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.28% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 400 ppm |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov | |
|
|
||
DALARGINje umelo syntetizovaný hexapeptid s aminokyselinovou sekvenciou Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg. Ako silný agonista delta opioidných receptorov má viacero biologických účinkov aktiváciou periférnych opioidných receptorov a jeho použitie zahŕňa viaceré oblasti, ako je ochrana obličiek, gastrointestinálna ochrana, nervová regulácia, kardiovaskulárna ochrana a regulácia zápalu.
Ochrana obličiek: účinný nástroj na boj proti poraneniu obličiek-vyvolanému liekmi
Patologický mechanizmus nefrotoxicity gentamicínu
Gentamicín je aminoglykozidové antibiotikum široko používané na liečbu gramnegatívnych bakteriálnych infekcií. Jeho nefrotoxicita pochádza najmä z:
Mitochondriálne poškodenie: Gentamicín sa hromadí v mitochondriách renálnych tubulárnych epiteliálnych buniek, interferuje s elektrónovým transportným reťazcom a vedie k tvorbe veľkého množstva ROS.
Apoptóza: ROS aktivuje proteázy rodiny kaspáz, indukuje apoptózu renálnych tubulárnych buniek.
Zápalová odpoveď: Poškodené renálne tubulárne bunky uvoľňujú molekulárne vzorce spojené s poškodením (DAMP), ako sú HMGB1 a IL-6, čím sa aktivujú makrofágy a T bunky a zhoršuje sa zápalová odpoveď.
Fibróza: Chronické poškodenie vedie k aktivácii renálnych intersticiálnych fibroblastov, sekrécii kolagénu a spúšťaniu renálnej fibrózy.
Jeho renálny ochranný účinok: experimentálne dôkazy na zvieratách
Viaceré experimenty na zvieratách potvrdili, že môže významne zmierniť poškodenie obličiek spôsobené gentamicínom:
Ochrana závislá od dávky: Na modeli potkanov intraperitoneálna injekcia tejto látky (25, 50 μg/kg) významne znížila hladiny sérového kreatinínu (Scr) a dusíka močoviny (BUN) a zlepšila renálne histopatologické skóre (ako je tubulárna dilatácia, strata kefového lemu a apoptóza buniek).
Antioxidačný stres: Táto látka zvyšuje aktivitu SOD a GPx v obličkovom tkanive, znižuje produkciu malondialdehydu (MDA) a znižuje hladiny ROS.
Anti apoptóza: Znižuje expresiu Bax a kaspázy-3, zvyšuje expresiu Bcl-2 a znižuje apoptózu renálnych tubulárnych buniek.
Regulácia zápalovej odpovede: Táto látka inhibuje uvoľňovanie pro-zápalových faktorov, ako sú TNF - a IL-6, a podporuje expresiu protizápalových faktorov, ako je IL-10.
Experimentálne overenie in vitro: priama ochrana renálnych epitelových buniek
Experimenty in vitro ukázali, že pred-liečba touto látkou (100 μg/ml) počas 1 hodiny môže významne znížiť smrť obličkových epitelových buniek vyvolanú gentamicínom (1,2 – 2,5 mg/ml) a zvýšiť mieru prežitia buniek o viac ako 40 %. Mechanizmus zahŕňa:
Inhibícia tvorby ROS: zníženie mitochondriálneho vzplanutia ROS vyvolaného gentamicínom.
Stabilizujte potenciál mitochondriálnej membrány: inhibujte otvorenie pórov prechodu mitochondriálnej permeability (mPTP), zabráňte uvoľňovaniu cytochrómu c a aktivácii kaspázy.
Aktivujte dráhu Nrf2: podporte jadrovú translokáciu Nrf2 a upregulujte expresiu antioxidačných enzýmov, ako je hemoxygenáza-1 (HO-1).
Rozšírenie ochrany obličiek: od akútneho poškodenia po chronické ochorenie obličiek
Ochrana pred ischemickým-reperfúznym poškodením (IRI)
Renálne ischemické-reperfúzne poškodenie je bežnou komplikáciou pri kardiochirurgii, transplantácii obličky a iných zákrokoch. Zmierňuje IRI prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
Inhibícia oxidačného stresu: zníženie tvorby ROS po IRI a ochrana mitochondriálnej funkcie.
Anti apoptóza: Znižuje expresiu kaspázy-3 a znižuje smrť renálnych tubulárnych buniek.
Podporovať angiogenézu: Upregulovať expresiu VEGF a zlepšiť perfúziu prietoku krvi obličkovým tkanivom.
Potenciálna terapeutická hodnota diabetickej nefropatie
Diabetická nefropatia je jednou z hlavných mikrovaskulárnych komplikácií diabetu. Progresiu diabetickej nefropatie možno oddialiť nasledujúcimi spôsobmi:
Inhibujte zápalovú odpoveď: znížte infiltráciu makrofágov a uvoľňovanie pro-zápalových cytokínov v tkanive obličiek.
Regulácia renín-angiotenzínového systému (RAS): inhibícia produkcie angiotenzínu II (Ang II) a zníženie glomerulárneho tlaku.
Zlepšenie metabolických porúch: regulácia expresie glukózového transportéra (GLUT), zníženie príjmu glukózy obličkovým tkanivom a tvorba pokročilých konečných produktov glykácie (AGE).
Intervencia pri renálnej fibróze
Renálna fibróza je bežným patologickým znakom chronického ochorenia obličiek. Môže tiež inhibovať renálnu fibrózu prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
Inhibícia aktivácie fibroblastov: zníženie expresie - aktínu hladkého svalstva (- SMA) a kolagénu.
Regulácia dráhy TGF -/Smad: Inhibícia signalizácie TGF - a zníženie ukladania extracelulárnej matrice (ECM).
Podporujte polarizáciu makrofágov smerom k typu M2: Makrofágy M2 vylučujú protizápalové faktory (ako je IL-10) na podporu opravy tkaniva.
Gastrointestinálna ochrana: dvojitý účinok proti vredom a oprava sliznice
Gastrointestinálna sliznica je najväčšia slizničná bariéra v ľudskom tele, ktorá je zodpovedná za kľúčové fyziologické funkcie, ako je trávenie, absorpcia a imunitná obrana. Avšak dlhodobé-užívanie nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), infekcia Helicobacter pylori, stimulácia alkoholom a ďalšie faktory môžu ľahko viesť k poškodeniu sliznice, čo môže spôsobiť ochorenia, ako sú žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy. Tradičné slizničné ochranné prostriedky, ako je sukralfát a bizmut, vytvárajú ochranné filmy prostredníctvom fyzického pokrytia, ale majú obmedzenia, ako je krátka skladovateľnosť a nízka rýchlosť absorpcie.DALARGIN, ako silný agonista delta opioidného receptora (δ - OR), preukázal významné výhody v oblasti proti vredov a slizníc vďaka svojej jedinečnej receptorovej selektivite a periférnemu mechanizmu účinku.
Jedinečné výhody podpory opravy sliznice
Urýchľuje opravu sliznice nasledujúcimi cestami:
Podporovať angiogenézu: Upregulovať expresiu VEGF a zlepšiť perfúziu prietoku krvi sliznicou.
Regulácia extracelulárnej matrice (ECM): Inhibícia aktivity MMP-9 a zníženie degradácie ECM; Podporovať syntézu kolagénu a fibronektínu.
Zvýšte aktivitu kmeňových buniek: Aktivujte Wnt/ - katenínovú signálnu dráhu, aby ste podporili proliferáciu a diferenciáciu kmeňových buniek žalúdočnej sliznice.
Výhody v porovnaní s tradičnými prostriedkami na ochranu slizníc
| Funkcia | DALARGin | Tradičné prostriedky na ochranu slizníc (ako je sukralfát) |
| Mechanizmus účinku | Viacúčelová synergia (antioxidačná, proti{0}}zápalová a reparatívna) | Fyzické pokrytie tvorí ochranný film |
| Miera absorpcie | Môže byť absorbovaný gastrointestinálnym traktom, s biologickou dostupnosťou 60% | Neabsorbovateľný, biologická dostupnosť<10% |
| Čas účinku | Trvá 12-24 hodín | Vydrží 4-6 hodín |
| Bezpečnosť | Žiadne riziko akumulácie ťažkých kovov | Dlhodobé používanie môže viesť k otrave hliníkom |
| Kombinovaná terapia | Môže sa použiť v kombinácii s PPI a antibiotikami | Kombinácia s PPI môže znížiť účinnosť lieku |
Rozšírené indikácie: Od vredov k funkčným gastrointestinálnym ochoreniam
Jeho protizápalové a slizničné ochranné účinky ho robia sľubným v nasledujúcich oblastiach:
Funkčná dyspepsia: reguluje vyprázdňovanie žalúdka a viscerálnu citlivosť.
Zápalové ochorenie čriev (IBD): Inhibuje zápal črevnej sliznice a podporuje hojenie vredov.
Syndróm dráždivého čreva (IBS): reguluje črevnú motilitu a senzorické funkcie.
Optimalizácia systému podávania liekov
Na prekonanie obmedzenia krátkeho polčasu-životnosti látky (približne 2 hodiny) výskumníci vyvíjajú nasledujúce systémy podávania:
Nosič nanočastíc: Nanočastice s kopolymérom kyseliny mliečnej a glykolovej (PLGA) môžu predĺžiť polčas-životnosti na 24 hodín a zlepšiť zacielenie.
Príprava mikroguľôčok: Želatínové mikroguľôčky dosahujú účinok postupného uvoľňovania a znižujú frekvenciu podávania.
Transdermálna náplasť: zabraňuje účinkom prvého prechodu a zlepšuje biologickú dostupnosť podávaním na kožu.
Často kladené otázky
Je to „tlmič bolesti“ alebo „peptid krásy“?
+
-
V podstate ide o to prvé. Patrí k analógom opioidných peptidov a v lekárskom výskume má oveľa silnejší analgetický účinok ako morfín. Do oblasti krásy sa dostal vďaka svojim „vedľajším účinkom“: neočakávane objavil schopnosť upokojiť svaly a inhibovať neurogénny zápal počas transdermálneho podávania.
Dokáže prekonať hematoencefalickú{0} bariéru? Bude sa vám pri jeho aplikácii na tvár točiť hlava?
+
-
Systémová injekcia môže viesť k závislosti, no lokálne užívanie takmer-neexistuje. Hoci jeho molekulárny dizajn je lipofilný, bariéra stratum corneum kože je dostatočná na to, aby ho zachytila mimo systémového obehu a môže pôsobiť iba na nervové zakončenia epidermis, bez rizika centrálnej závislosti.
Je to konkurent pre "botulínové" peptidy, ako je acetyl hexapeptid?
+
-
Nie, ide o vzťah „proti prúdu po prúde“. Mäsožravé peptidy blokujú uvoľňovanie „signálov“ z nervových zakončení, zatiaľ čo dalagliflozín blokuje príjem už uvoľnených signálov (obsadzovaním opioidných receptorov na zníženie bolesti a napätia), teoreticky má synergický efekt pri použití v kombinácii.
Prečo je vo vzorci obzvlášť „jemný“?
+
-
Pretože ide o peptid s krátkym reťazcom obsahujúci vo svojej štruktúre ľahko oxidovateľné aminokyselinové zvyšky. Akonáhle antioxidačný systém vo vzorci nie je dostatočne silný, rýchlo zožltne a stane sa neaktívnym; Navyše má miernu adsorpciu na sklenených nádobách a čím dlhšie sa skladuje, tým nižší je skutočný obsah vo fľaši.
Chladné poznanie: V akom extrémnom prostredí je najstabilnejší?
+
-
Lyofilizovaný práškový stav. Aj keď je chladený v roztoku, bude pomaly hydrolyzovať; Ale po spracovaní na lyofilizovaný-prášok a skladovaní v tme pri -20 stupňoch môže byť aktivita zachovaná niekoľko rokov, čo je tiež dôvod, prečo sa lyofilizované formy bežne používajú v lekárskych kozmetických výrobkoch.
Populárne Tagy: dalargin, Čína dalargin výrobcovia, dodávatelia, IGF 1 LR3 kapsula, Injekcia ipamorelínu, Ipamorelínový prášok, zdravé peptidy, Peptidový sprej PT 141, Injekcia sermorelín acetátu
