Injekcia acetátu terlipresínu

Krvácanie pri ruptúre pažerákových a žalúdočných varixov je závažná a život ohrozujúca portálna hypertenzná kríza spôsobená väčšinou dekompenzovanou cirhózou pečene. Je charakterizovaná náhlym nástupom, náhlym a masívnym krvácaním, rýchlou hemodynamickou nestabilitou a extrémne vysokou krátkodobou mortalitou, čo predstavuje vážnu výzvu pre urgentnú klinickú liečbu. Akonáhle dôjde ku krvácaniu, pacienti sú vystavení vysokému riziku hemoragického šoku, hepatálnej encefalopatie, infekcie a dysfunkcie viacerých orgánov, takže včasná a účinná intervencia je mimoriadne dôležitá. Hlavným cieľom liečby v akútnej fáze je dosiahnutie rýchlej a spoľahlivej hemostázy, stabilizácia obehovej funkcie, zníženie portálneho napätia a zabránenie ďalšiemu zhoršovaniu stavu. Ako núdzová farmakoterapia prvej línie dôrazne odporúčaná hlavnými medzinárodnými a domácimi klinickými usmerneniami.Injekcia acetátu terlipresínupôsobí ako syntetický analóg vazopresínu, ktorý účinne znižuje napätie portálnej žily zúžením ciev splanchnického krvného riečišťa, čím výrazne znižuje prietok krvi v varixoch.

 

Popis našich produktov

 

Injekcia acetátu terlipresínu

Terlipresínová injekcia 1 mg

Terlipresínová tableta

​

Terlipresín acetátCOA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Terlipresín acetát
stupňa	Farmaceutická kvalita
CAS č.	14636-12-5
Množstvo	36g
Štandard balenia	PE vrece+Al fóliové vrecko
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	202601090086
MFG	9. januára 2026
EXP	8. januára 2029
Štruktúra
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menšie alebo rovné 5,0 %	0.54%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.42%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.98%
Jediná nečistota	<0.8%	0.52%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	95
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menšie alebo rovné 5000 str./min	500 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov

Má kľúčovú terapeutickú hodnotu počas celého procesu liečby, vrátane kontroly akútneho masívneho krvácania, udržiavania hemostatickej stability a znižovania rizika skorého opätovného krvácania. Vďaka stabilnej účinnosti a priaznivému bezpečnostnému profiluInjekcia acetátu terlipresínuvýrazne zlepšuje úspešnosť urgentnej liečby, znižuje mortalitu a poskytuje základnú podporu pre zlepšenie dlhodobej prognózy pacientov s krvácaním z varixov v súvislosti s cirhózou.

Hlavný farmakologický mechanizmus terlipresínu regulujúci krvácanie

Dosahuje presné zacielenie na kontrolu krvácania z pažerákových a žalúdočných varixov a špecifický mechanizmus možno rozdeliť do dvoch bodov:

Liečivo uvoľňuje aktívne metabolity po enzymatickej hydrolýze v tele, selektívne stimuluje receptor V1 viscerálneho mikrocirkulačného arteriálneho plexu, sprostredkúva mierny spazmus hladkého svalstva ciev, znižuje množstvo refluxného krvného obehu portálneho systému, znižuje portálne napätie z koreňa, zmierňuje stázu krvného obehu v kŕčových žilách a znižuje vaskulárny šok v mieste cievneho prietoku. V porovnaní s endogénnym vazopresínom.

Jeho afinita k receptoru V1 je výrazne zvýšená a miesto jeho pôsobenia je koncentrovanejšie vo viscerálnej vaskulárnej oblasti, čím sa vyhýba neselektívnemu zúženiu systémových ciev krvného riečišťa. To nielen zaisťuje presnosť regulácie portálneho napätia, ale tiež znižuje riziko hypoperfúzie tkaniva spôsobenej rozsiahlou vaskulárnou konstrikciou, čím sa kladie farmakologický základ pre rýchlu kontrolu akútneho krvácania.

Pre krvné zásobovacie vetvy pažerákových a žalúdočných varixov dokáže regulovať napätie cievnych stien krvného obehu, sťahovať abnormálne rozšírené kolaterálne obehové cievy, znižovať perfúziu chorých žíl, urýchľovať kontrakciu a uzatváranie malých krvných ciev okolo hemoragickej lézie, podporovať iniciáciu koagulačného mechanizmu, dosiahnuť rýchlu hemostázu a mať minimálny nešpecifický vplyv na celé telo na cievny systém-

Tento liek môže priamo pôsobiť na vaskulárne bunky hladkého svalstva okolo kŕčových žíl, indukujúc vazokonstrikciu reguláciou intracelulárnej koncentrácie iónov vápnika. Dokáže nielen priamo blokovať prívod krvi do hemoragickej lézie, ale aj vytvárať priaznivé podmienky pre adhéziu trombocytov a agregáciu koagulačných faktorov zlepšením lokálneho hemodynamického prostredia. Pri dvojitom pôsobení môže dosiahnuť rýchle uzavretie hemoragickej lézie a dlho{2}}pôsobiace vlastnosti jeho metabolitov môžu zachovať kontinuitu hemostatického účinku a znížiť hemostatické zlyhanie spôsobené kolísaním vaskulárneho napätia.

Informačný zdroj:

Xinmiao Zhou a kol. Terlipresín na liečbu akútneho krvácania z varixov: Systematický prehľad a meta{1}}analýza randomizovaných kontrolovaných štúdií[J]. Medicína (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.

Garcia-Tsao G, Bosch J. Manažment varixov a varixového krvácania pri cirhóze[J]. N Engl J Med, 2010, 362 (9): 823-832.

Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L a kol. Zlepšené prežitie po krvácaní z varixov u pacientov s cirhózou za posledné dve desaťročia[J]. Hepatology, 2004, 40 (3): 652-659.

Prvá-línia núdzovej účinnosti akútneho masívneho krvácania

V núdzovom scenári akútneho masívneho krvácania spôsobeného ruptúrou pažerákových a žalúdočných varixov je prvoradá-intervenčná hodnotaInjekcia acetátu terlipresínusa odráža najmä v troch aspektoch:

(I) Účinná hemostáza

Jeho aktívne metabolity majú dlhý polčas-premeny a trvalý a stabilný účinok. Po jednorazovej nasycovacej dávke môže väčšina pacientov dosiahnuť účinnú kontrolu krvácania do 48 hodín. Rýchlosť reakcie hemostázy a stabilita účinku sú lepšie ako u tradičných vazopresínových liekov, čím sa znižuje riziko opakovaného krvácania. Klinické údaje ukazujú, že po jeho podaní možno pozorovať výrazné zmiernenie príznakov krvácania v priemere do 12 hodín. V porovnaní s vazopresínom, ktorý má čas nástupu hemostázy približne 24 hodín, môže tento liek rýchlejšie blokovať proces krvácania, znížiť riziko závažných komplikácií, ako je hemoragický šok a zlyhanie viacerých orgánov, a jeho stabilná krivka účinku zabraňuje závažným výkyvom vaskulárneho napätia spôsobeným náhlym zvýšením a znížením koncentrácie lieku, čím sa ďalej znižuje pravdepodobnosť zlyhania hemostázy.

(II)Adaptácia na ťažké prípady

U kriticky chorých pacientov s masívnym krvácaním a symptómami pred šokom môže tento liek rýchlo regulovať portálne napätie, pričom dopĺňa objem krvného obehu, blokuje progresiu krvácania a poskytuje priestor pre následné zásahy, ako je endoskopia; Má mierny vplyv na krvné napätie a nízky výskyt kardiovaskulárnych nežiaducich reakcií, vďaka čomu je vhodný pre vysoko-rizikových pacientov so základnými kardiovaskulárnymi ochoreniami. U pacientov s predšokovými príznakmi, ako je strata krvného obehu presahujúca 1000 ml, vlhkosť a chlad kože a zvýšená srdcová frekvencia,Injekcia acetátu terlipresínudokáže rýchlo znížiť portálne napätie na bezpečný rozsah na základe kvapalinovej resuscitácie, čím sa zníži riziko opätovného venózneho krvácania. Jeho kontrakčný účinok na koronárne a periférne cievy je zároveň mierny a nezhorší základný stav pacientov s koronárnou chorobou srdca a hypertenziou. Aj keď sa kombinuje s kardiovaskulárnym ochorením súvisiacim s cirhózou, môže byť bezpečne použitý, čo výrazne rozširuje rozsah použitia pre kriticky chorých pacientov.

(III) Pohodlná klinická prevádzka

Lieky sa môžu podávať intravenóznou infúziou alebo prerušovanou infúziou bez potreby kontinuálneho intravenózneho čerpania. Tento proces je jednoduchý a vhodný pre viaceré scenáre, ako sú primárne lekárske inštitúcie a núdzová preprava, čo uľahčuje implementáciu núdzových zásahov. V bežnom núdzovom pláne vyžaduje iba počiatočnú intravenóznu infúziu nasycovacej dávky, po ktorej nasledujú udržiavacie dávky v pevne stanovených intervaloch, bez potreby zložitého ovládacieho zariadenia infúznej pumpy. Inštitúcie primárnej zdravotnej starostlivosti nevyžadujú na vykonávanie liečby ďalšie špecializované infúzne zariadenia; Počas procesu núdzovej prepravy nie je režim prerušovaného podávania obmedzený dopravným prostredím a rytmus podávania je možné kedykoľvek upraviť, aby sa zabezpečil nepretržitý hemostatický účinok počas prepravy, čo poskytuje kľúčové záruky pre pacientov, ktorí budú prevezení do- nemocníc vyššej úrovne na ďalšie ošetrenie.

Informačný zdroj:

S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipresín verzus somatostatín v liečbe krvácania do pažerákových varixov--záverečná správa z placebom kontrolovanej, dvojito zaslepenej štúdie[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.

Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei a pod. Chinese Journal of Hepatology (elektronické vydanie), 2024, 16 (2): 45-52

Referencie

Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC a kol. Usmernenia Spojeného kráľovstva o liečbe varixového krvácania u pacientov s cirhózou [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.

Hepatologická skupina, pobočka pre choroby tráviaceho traktu, Čínska lekárska asociácia Diagnostické a liečebné smernice pre pažerákové a žalúdočné varixové krvácanie u pacientov s cirhózou (vydanie 2022) [J]. Chinese Journal of Gastroenterology, 2022, 42 (12): 793-803

Lui HF, Chan AC. Terlipresín v liečbe akútneho krvácania z pažerákových varixov: Aktualizácia[J]. World J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.

Li Xinghai Pozorovanie terapeutického účinku injekčného terlipresínu na kŕčové krvácanie pažeráka a žalúdka [J]. Čínske lekárske usmernenia, 2016, 14 (1): 131-132

Európska asociácia pre štúdium pečene. Usmernenia klinickej praxe EASL o liečbe varixového krvácania pri cirhóze[J]. J Hepatol, 2018, 69 (1): 187-203.

FAQ

• Ako terlipresín acetát zastavuje krvácanie?

Pôsobí hlavne na V1 receptory, ktoré sú prevažne umiestnené v arteriálnom hladkom svale v rámci splanchnickej cirkulácie, čím znižuje prietok krvi splanchnickým riečiskom a portálne napätie a kontroluje AVB. Bolo publikovaných niekoľko meta-analýz o tom pre AVB (doplnková tabuľka 1)

• Aký je mechanizmus účinku terlipresínacetátu?

Presný mechanizmus účinku nie je úplne objasnený; pôsobí však tak, že spôsobuje vazokonstrikciu pri šoku a iných stavoch spojených s vazodilatáciou.

Populárne Tagy: injekcia acetátu terlipresínu, výrobcovia, dodávatelia injekcií acetátu terlipresínu v Číne, Najlepšie HCG kvapky, HCG injekcia 5000 IU, HCG prášok, Peptidový sprej PT 141, Injekcia sermorelín acetátu, Tableta Sermorelínu